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PHYSOSTIGMINE AND ANALOGS

PHYSOSTIGMINE AND ANALOGS
毒扁豆碱及其类似物
批准号：
3876465
负责人：
A BROSSI
金额：
$0.0万
依托单位：
NATIONAL INSTITUTE OF DIABETES AND DIGESTIVE AND KIDNEY DISEASES
依托单位国家：
美国
项目类别：
财政年份：
--
资助国家：
美国
项目状态：
未结题
起止时间：
至
来源：
https://reporter.nih.gov/project-details/3876465
关键词：
carbamates cholinesterase inhibitors drug design /synthesis /production drug metabolism oxazine physostigmine

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
合成了N（l）-去甲毒扁豆碱的（-）-系列新型氨基甲酸酯。 丁基和辛基类似物都被发现是非常有效的， 体外抑制胆碱酯酶。由（+）-毒扁豆碱合成（+）-毒扁豆碱 完成毒扁豆碱合成的中间体。合成 通过相转移诱导手性的光学活性材料已经 办妥了一批天然N（8）-去甲毒扁豆碱的合成 5-甲氧基-N-甲基色胺已启动，并导致 （+）-N（8）-去甲利血罗啉甲醚。苯乙基脲拆分 方法是有计划的。
英文摘要
Novel carbamates of N(l)-norphysostigmine of the (-)-series were prepared. Both, the butyl- and the octyl-analog were found to be highly potent in vitro in inhibiting cholinesterases. Synthesis of (+)physovenine from intermediates of the physostigmine synthesis was accomplished. Synthesis of optically active material by phase-transfer induced chirality has been achieved. Synthesis of natural N(8)norphysostigmine from 5-methoxy-N-methyltryptamine has been initiated and led to (+)-N(8)-noreseroline methyl ether. Resolution by the phenylethylurea method is planned.
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