课题基金 / 基金详情

アミド結合の立体特性と生理活性物質構築への応用

アミド結合の立体特性と生理活性物質構築への応用
酰胺键的空间性质及其在生物活性物质构建中的应用
批准号：
08772136
负责人：
影近 弘之
金额：
$0.7万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1996
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1996 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-08772136/
关键词：
アミド結合芳香族ウレアシス型優先性芳香族グアニジン層状分子環状アミド拡散認識分子

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
本研究者らがみいだした芳香族N-メチルアミドおよびウレアのシス型優先という立体特性を解析するとともに、その特性を活かした機能性分子、生理活性物質の創製を行った。1)アミド基やウレア基同様、生理活性物質のキ-官能基としてしばしば見いだされるグアニジノ基もN-メテル化に伴いシス型優先性を示すことを明らかとし、水溶性の芳香族層状分子の合成に成功した。2)シス型アミドの特性を利用し、一行程で環状芳香族アミドを生成する反応をみいだした。この反応で得られた環状オリゴマー数種について各々結晶構造を明らかとするとともに、溶液中での立体挙動を解明した。3)核酸塩基の一つであるミトシンと水素結合を形成する芳香族化合物をシス型ウレア骨格に組み込んだ化合物を合成し、溶液中での相互作用を動的NMRにより解析したところ、高親和性を示すことをみいだした。この化合物はビスミトシン誘導体と1:1の混晶を形成した。4)二本鎖核酸と相互作用しうる芳香族ウレア化合物をデザイン・合成し、その結合性と立体特性ての関係を明らかとした。幾つかの化合物に関して、新たに開発した簡便な核酸結合試験の系においてネトロプシンと同等の活性をもつことを示した。5)オリゴペプチドを骨格とするヌクレオチド誘導体を合成した核酸塩基としてアデニンを有する化合物がpoly d T, poly Uと特異的に相互作用することをみいだした。
英文摘要
本研究者らがみいだした芳香族N-メチルアミドおよびウレアのシス型優先という立体特性を解析するとともに、その特性を活かした機能性分子、生理活性物質の創製を行った。1)アミド基やウレア基同様、生理活性物質のキ-官能基としてしばしば見いだされるグアニジノ基もN-メテル化に伴いシス型優先性を示すことを明らかとし、水溶性の芳香族層状分子の合成に成功した。2)シス型アミドの特性を利用し、一行程で環状芳香族アミドを生成する反応をみいだした。この反応で得られた環状オリゴマー数種について各々結晶構造を明らかとするとともに、溶液中での立体挙動を解明した。3)核酸塩基の一つであるミトシンと水素結合を形成する芳香族化合物をシス型ウレア骨格に組み込んだ化合物を合成し、溶液中での相互作用を動的NMRにより解析したところ、高親和性を示すことをみいだした。この化合物はビスミトシン誘導体と1:1の混晶を形成した。4)二本鎖核酸と相互作用しうる芳香族ウレア化合物をデザイン・合成し、その結合性と立体特性ての関係を明らかとした。幾つかの化合物に関して、新たに開発した簡便な核酸結合試験の系においてネトロプシンと同等の活性をもつことを示した。5)オリゴペプチドを骨格とするヌクレオチド誘導体を合成した核酸塩基としてアデニンを有する化合物がpoly d T, poly Uと特異的に相互作用することをみいだした。
期刊论文(5)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Aya Tanatani: "(Cis)-Preference of N, N'-Dimethyl-N, N'-diphanyl guanidine and the Guanidinium Salt. Construction of Water-Soluble Aromatic Layered Structure" Chem.Pharm.Bull.44. 1135-1137 (1996)
Aya Tanatani：“（顺式）-N,N-二甲基-N,N-二苯基胍和胍盐的优先选择。水溶性芳香族层状结构的构建”Chem.Pharm.Bull.44。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Isao Azumaya: "Facile Formaiton of Aromatic Cyclic N-Methylamides Based on cis Conformational Preference" Tetrahedron Lett.37. 5003-5006 (1996)
Isao Azumaya：“基于顺式构象偏好的芳香族环状 N-甲基酰胺的简便形成”Tetrahedron Lett.37。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Ryuuta Fukutomi: "Novel Aromatic Urea Derivatives with DNA-Binding Ability" Chem.Pharm.Bull.44. 1983-1985 (1996)
Ryuuta Fukutomi：“具有 DNA 结合能力的新型芳香尿素衍生物”Chem.Pharm.Bull.44。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Hiroyuki Kagechika: "Sferical Proporties of N, N'-Dimathylurea Moiety Enhance Formation of Triply Hydragen-bonded Complexes." Chem.Pharm.Bull.44. 460-462 (1996)
Hiroyuki Kagechika：“N,N-二马基脲部分的物理性质增强了三重氢键复合物的形成。”
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
脂溶性ビタミンの新たな機能の制御に基づく医薬化学研究
  • 批准号：
    24K02143
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
  • 资助金额：
    $11.9万
  • 财政年份：
    2024
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内受容体機能制御分子としての不飽和脂肪酸の医薬化学研究
  • 批准号：
    19659022
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.05万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内情報ネットワークの特異的制御分子に関する研究
  • 批准号：
    18032026
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.52万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内情報伝達ネットワークを制御する脂溶性低分子化合物に関する研究
  • 批准号：
    17035024
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.92万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University