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アミド結合の立体特性の医薬化学への応用

アミド結合の立体特性の医薬化学への応用
酰胺键的空间性质在药物化学中的应用
批准号：
06772187
负责人：
影近 弘之
金额：
$0.64万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1994
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1994 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-06772187/
关键词：
芳香族アミドシス型優先性動的NMR層状化合物レチノイン酸レチノイド核酸認識分子

项目摘要

项目成果

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芳香族アニリド類において二級アミドが結晶および溶液中でトランス体をとるのに対し、N-メチル化して得られる三級アミドはシス型を優先する。この現象は芳香族ウレア類でもみられる。芳香環上に置換基を有する化合物の構造解析(X-ray)により、シス型優先性の一般性を明らかとし、詳細なNMR解析によりその動的挙動を解明した。このシス型アミド・ウレア結合は芳香環を層状に位置づける有用な官能茎であり、これらを組み合わせることでユニークな結晶構造を有する化合物の創製ができる。不斉中心を持たない光学活性アミド誘導体や多層体芳香族ウレア化合物について動的NMRを用いて、溶液中での特異な立体挙動を明らかとした。また、シス型ウレア骨格に適当な極性官能基等を導入することにより、目的分子と特徴的に相互作用を有する化合物の創製が可能である。今回核酸誘導体(ピス・シトシル誘導体)と水素結合しうるピリジルウレア誘導体をデザイン・合成し、このシス型優先性が高親和性複合体を生じさせることを示した。この結果は核酸分子を塩基特異的な認識する化合物へと応用可能である。アミドのシス型優先性をみいだすに至ったビタミンA研究においてall-trans-レチノイン酸と、最近注目されている9-cis体の誘導体としてトランスおよびシス型アミドを導入したジエナミド誘導体を合成し、その活性を評価した。その結果トランス型ジエナミドがレチノイド活性を示すのに対し9-cis-レチノイン酸に対応するシス型ジエナミドは活性を示さなかった。
期刊论文(3)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
東屋 功: "ベンズアニリド及びN-メチルベンズアニリドの立体化学" 薬学雑誌. 114. 414-430 (1994)
Isao Azumaya：“苯甲酰苯胺和 N-甲基苯甲酰苯胺的立体化学”医药杂志 114. 414-430 (1994)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Hideo Shimasaki: "Retinoidal Dienamides and Related Aromatic Amides.Replace ment of the 9-Ene Structure of Retinoic acid with a trans or cis-Amide Eranp" Chem.Pharm.Bull.43. 100-107 (1995)
Hideo Shimasaki：“视黄酸二烯酰胺和相关芳香酰胺。用反式或顺式酰胺 Eranp 替换视黄酸的 9-烯结构”Chem.Pharm.Bull.43。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
影近弘之: "レチノイド同効物質及び拮抗物質の医薬化学" 薬字雑誌. 114. 847-862 (1994)
Hiroyuki Kagechika：“类视黄醇协同剂和拮抗剂的药物化学”Yakuji Magazine 114. 847-862 (1994)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
脂溶性ビタミンの新たな機能の制御に基づく医薬化学研究
  • 批准号：
    24K02143
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
  • 资助金额：
    $11.9万
  • 财政年份：
    2024
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内受容体機能制御分子としての不飽和脂肪酸の医薬化学研究
  • 批准号：
    19659022
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.05万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内情報ネットワークの特異的制御分子に関する研究
  • 批准号：
    18032026
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.52万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内情報伝達ネットワークを制御する脂溶性低分子化合物に関する研究
  • 批准号：
    17035024
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.92万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University