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アミド結合の立体物理化学と医薬化学への応用

アミド結合の立体物理化学と医薬化学への応用
酰胺键的立体物理化学及其在药物化学中的应用
批准号：
07772090
负责人：
影近 弘之
金额：
$0.64万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1995
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1995 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-07772090/
关键词：
アミド結合芳香族ウレアシス型優先性僧正分子動的NMR核酸認識分子レチノイド

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项目成果

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N-メチル化芳香族アミドおよびウレアがシス型優先性を有することを見いだし、その一般性を明らかとしてきたが、その現象を利用した新たら分子構築とその機能を解析した。1)不斉中心をもたないにもかかわらず、光学活性な結晶として得られるアミド化合物の溶液中での挙動を解析し、キラルな分子との混晶よりその絶対構造を明らかとした。2)グアニンと等価な水素結合能をもつピリジン誘導体をシス型ウレア骨格により二量体とした分子を合成した。この分子はビスシトシル誘導体と高い親和性を示すが、NMRの解析により、ウレアのシス型優先性が重要な役割を果たすことを明らかとした。3)新たな特異的核酸認識分子としてオリゴペプチド鎖に核酸塩基を導入した化合物をデザイン・合成した。その結果、核酸塩基としてウラシルをもつ化合物(合成ヘキサマー)は相補的な天然型核酸と相互作用を示さなかったが、アデニンをもつ化合物(合成テトラマ-)は塩基特異的に相補的な天然型核酸と相互作用を示すことを明らかとした。4)ビタミンA活性を示す幾つかのアミド結合をもつ化合物は複数存在するレセプターに対し選択性をもつ。更なる構造展開を行い、選択性の高い芳香族アミド誘導体をみいだした。
期刊论文(3)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Hiroki Umemiya: "Synthesis of Oligopeptides as Polynucleotide. Analogs" Nucleic Acids Symp. Ser.34. 37-38 (1995)
Hiroki Umemiya：“寡肽作为多核苷酸的合成。类似物”核酸症状。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Isao Azumaya: "Total Asymmetric Transformation of an N-Methylbenzamicle" J. Am. Chem. Soc.117. 9083-9084 (1995)
Isao Azumaya：“N-甲基苯甲酰胺的完全不对称转化”J. Am.
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Isao Azumaya: "Stereochemistries of Aromatic N-Methylamides in Crystal and Solution. Temperature-dipendent Conformational Conversion and Atlracting Amatic Amatic Intoract" Tetra hedron. 51. 5277-5290 (1995)
Isao Azumaya：“晶体和溶液中芳香族 N-甲基酰胺的立体化学。温度依赖性构象转换和吸引 Amatic Amatic Intoract”四面体。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
脂溶性ビタミンの新たな機能の制御に基づく医薬化学研究
  • 批准号：
    24K02143
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
  • 资助金额：
    $11.9万
  • 财政年份：
    2024
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内受容体機能制御分子としての不飽和脂肪酸の医薬化学研究
  • 批准号：
    19659022
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.05万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内情報ネットワークの特異的制御分子に関する研究
  • 批准号：
    18032026
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.52万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内情報伝達ネットワークを制御する脂溶性低分子化合物に関する研究
  • 批准号：
    17035024
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.92万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University