课题基金 / 基金详情

レチノイド関連核内受容体の化学制御剤の創製

レチノイド関連核内受容体の化学制御剤の創製
类维生素A相关核受体化学调节剂的创建
批准号：
02F00394
负责人：
影近 弘之
金额：
$1.28万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2002
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2002 至 2004
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-02F00394/
关键词：
核内受容体レチノイドRARRXRRORメラトニンビタミンD細胞分化ホウ素クラスターカルボラン

项目摘要

项目成果

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遺伝子発現に関わる因子には、低分子化合物により活性化されてはじめて特異的応答遺伝子の発現を制御する核内受容体群が存在し、リガンド依存的に細胞の分化、増殖、形態形成、代謝、ホメオスタシスなどの重要な生理作用を厳密に制御している。近年、種々の核内受容体の機能が癌、骨粗鬆症、リューマチ、糖尿病、肥満など様々な疾患の発症と治療に関与していることが明らかに成りつつある。本研究では細胞分化・増殖の特異的調節因子として知られるレチノイドの受容体RAR、RXRおよびそれに関連した核内受容体の特異的リガンド分子の創製を行った。レチノイドと関連し、睡眠・脳機能に重要な核内受容体RORの機能を解明すべく、そのリガンド候補として報告されたメラトニンをリード化合物として誘導体の創製を行った。メラトニンのインドール骨格にtrifluoromethyl基などの置換基を導入した結果、これらの誘導体は、メラトニン自身も含めてRORのリガンドとしては機能しなかった。本誘導体を用いて、REM及びNREM睡眠に対する効果を検討したところ、REM睡眠に対して促進効果を発揮することをみいだした。更に、レチノイドの新たな構造を目指して、ピリミジンなどの含窒素複素環を有する芳香族分子を設計し、その合成を行った。これらの生物活性については検討中である。
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脂溶性ビタミンの新たな機能の制御に基づく医薬化学研究
  • 批准号：
    24K02143
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
  • 资助金额：
    $11.9万
  • 财政年份：
    2024
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内受容体機能制御分子としての不飽和脂肪酸の医薬化学研究
  • 批准号：
    19659022
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.05万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内情報ネットワークの特異的制御分子に関する研究
  • 批准号：
    18032026
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.52万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
核内情報伝達ネットワークを制御する脂溶性低分子化合物に関する研究
  • 批准号：
    17035024
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.92万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    影近 弘之
  • 依托单位：
    Tokyo Medical and Dental University
海外基金