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糖切断酵素や糖転移酵素による細胞認識を阻害する擬似オリゴ糖の合成

合成假低聚糖，抑制糖裂解酶和糖基转移酶的细胞识别

基本信息

批准号：
04220213
负责人：
橋本弘信
金额：
$ 1.41万
依托单位：
Tokyo Institute of Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1992
资助国家：
日本
起止时间：
1992 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

糖切断酵素をターゲットとした研究では、複合糖質の関与する分子認識に深く関わっているフコース残基に注目し、単糖間スルフィド結合を有する4種のよく見られる結合様式をもった二糖、すなわち、フコースがN-アセチル-β-グラコサミニドにα1→6,α1→4,α1→3結合した二糖およびβ-ガラクトシドにα1→2結合した二糖を合成し、それらのウシ生殖器由来のα-L-フコシダーゼに対する阻害作用および阻害様式の相違を明らかにし、基質特異性を探る道具としての有用性を明らかにした。さらに、より強い阻害活性の期待される5-チオ-L-フコースを非還元末端に有する二糖を合成するために必要な5-チオ-L-フコシル化にイミデート法が有効であることをはじめて明らかにした。また、糖転移酵素をターゲットとした研究では、α(2→6)-シアリルトランスフェラーゼ(EC2.4.99.1)の受容体アナログとして、ラクトサミンの6'-デオキシ,6'-チオ,6'-テトラヒドロピラニルオキシ誘導体を合成し、転移反応に対する作用について検討した。これらはいずれもこの酵素に対し受容体アナログとしてははじめての阻害剤であるが、6'-デオキシアナログが最も強い活性を示した。さらに、6位を修飾したUDP-ガラクトースを合成して、ガラクトシルトランスフェラーゼによる6-修飾ガラクトーズ残基の転移が可能であることをはじめて明らかにするとともに、N-アセチルグルコサミンが分枝型でマンノーズに結合した三糖に対しても好収率で転移することを明らかにした。これによりα(2→6)-シアロシドの生合成を選択的に抑制するという興味あるプロジェクトに見通しを立てることができた。

There are four kinds of enzyme complexes in the study of sugar-cutting enzymes, the study of sugar-cutting enzymes, the synthesis of sugar-cutting enzymes, the study of sugar-cutting enzymes, the synthesis of sugar-cutting enzymes, the combination of sugar-cutting enzymes, enzymes, and molecules. There are four kinds of compounds, such as disaccharides, disaccharides, amino acids, N-amino acids, β-amino acids, amino acids, α 1, 6, α 1-4. The combination of α 1 and 3 disaccharides, β-lactamase, α 1 and 2, the synthesis of disaccharides, the genitals of disaccharides, the origin of genitals, the protective effect of disaccharides, the detection of sexual props, the usefulness of props, and the usefulness of props. It is expected that there is no need for the synthesis of disaccharides at the end of the non-biosaccharides, and that it is necessary to synthesize disaccharides. Glycosyltransferase (Glycosyltransferase), glucose transferase (Glycosyltransferase), glucose transferase (Glycosyltransferase), glucose transferase, glycosyltransferase, glucose transferase, glucose transferase The enzyme is the most potent enzyme in the receptacle, and the most active one is the most active. The six-digit repair, the UDP-, the synthesis, the synthesis, the repair, the removal of the residue, the movement of the residue, the synthesis, the removal of the residue, the synthesis, the repair, the removal of the residue, The results show that the rate of improvement in the presence of trisaccharides is higher than that in the control group. This is the first step in the synthesis of raw materials, such as the inhibition of synthesis, the inhibition of the taste, the temperature, the temperature and the temperature.