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微小管凝集阻害とトポイソメラ-セ阻害活性発現の分子構造論的基礎

微小管凝集阻害とトポイソメラ-セ阻害活性発現の分子構造論的基礎
微管聚集抑制的分子结构基础和拓扑异构酶抑制活性表达
批准号：
07229231
负责人：
富岡 清
金额：
$1.22万
依托单位：
Osaka University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1995
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1995 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-07229231/
关键词：
抗腫瘍性天然物合成物不斉合成微小管リグナンペプチドチアゾール

项目摘要

项目成果

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本研究では、ドラスタチン10及びその誘導体の大量確保が必須である。特に改良が必要となるDoe部分の合成法をL-Pheの修飾法からイミンとチアゾールの不斉カップリング法への転換を、われわれが開発した外部キラル配位子法を用いて行った。その結果、81%eeと比較的高い不斉収率で目的物を得ることに成功した。本合成法をと生かして、各種の人工誘導体を設計・合成したい。さらに、それらの生物活性の比較検討と物理化学的手法から活性発現の、立体因子、電子的因子、さらに三次元構造因子を明らかにする段階である。また、我々の開発した抗腫瘍性非天然型リグナンが極めて高い活性を有し、しかもトポイソメラーゼ阻害活性をも示すことが分かった。これらをDoeの同族体として捉え、Doe部に置換して結合させると、微小管結合部位の転換、もしくは全く新しい結合特性を有する化合物に変換できる可能性がある。従って、ドラスタチン10と非天然型リグナンとのハイブリッドを合成し、その結合部位の確定及び抗腫瘍活性を測定する。さらに非天然型リグナン部位のトポイソメラ-セ阻害型への構造修飾を行いdual actionを可能とするハイブリッドを創製する計画である。
期刊论文(10)
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会议论文
Motomu Kanai: "Catalytic Asymmetric Conjugate Addition of Grignard Reagents Controlled by Copper(I)-Chiral Bidentate Phosphine Complex" Tetrahedron Letters. 36(24). 4275-4278 (1995)
Motomu Kanai：“由铜(I)-手性双齿膦配合物控制的格氏试剂的催化不对称共轭加成”四面体字母。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Motomu Kanai: "Asymmetric Conjugate Addition of Organomagnesium Cuprates Controlled by Stoichiometric Amount of Chiral Phosphine" Tetrahedron Letters. 36(24). 4273-4274 (1995)
Motomu Kanai：“手性膦化学计量控制有机镁铜酸盐的不对称共轭加成”四面体字母。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Isao Inoue: "Enantioselective Reaction of An Imine With Methyllithium CataLyzed by A Chiral Ligand" Tetrahedron Asymmetry. 6(10). 2527-2533 (1995)
Isao Inoue：“手性配体催化亚胺与甲基锂的对映选择性反应”四面体不对称性。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Motomu Kanai: "Conformational Preference and Diastereoselectivity of (S)-N-(α, β-Unsaturated Carbonyl)-γ-trityloxymethyl-γ-butyrolactam" Tetrahedron Letters. 36(51). 9349-9352 (1995)
Motomu Kanai：“(S)-N-(α, β-不饱和羰基)-γ-三苯甲氧基甲基-γ-丁内酰胺的构象偏好和非对映选择性”四面体快报 36(51) 9349-9352。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
共 6 条
    オレフィン類のアミノリチオ化を基盤とする含窒素複素環の効率的合成
    不斉ラジカル付加反応の開拓と基盤構築
    • 批准号：
      06F06789
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for JSPS Fellows
    • 资助金额：
      $1.47万
    • 财政年份：
      2006
    • 负责人：
      富岡 清
    • 依托单位：
      Kyoto University
    知的分子集合による不斉空間の構築を戦略基盤とする不斉反応の開拓
    • 批准号：
      17659005
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Exploratory Research
    • 资助金额：
      $2.05万
    • 财政年份：
      2005
    • 负责人：
      富岡 清
    • 依托单位：
      Kyoto University
    エーテルラジカルの直接的発生方法と反応
    • 批准号：
      15659002
    • 项目类别：
      Grant-in-Aid for Exploratory Research
    • 资助金额：
      $2.11万
    • 财政年份：
      2003
    • 负责人：
      富岡 清
    • 依托单位：
      Kyoto University
    国内基金
    海外基金
    新型肝脏类器官培养体系的建立及其在花色 苷等天然物质功能评价中的应用
    • 批准号：
      HZSZ24C200002
    • 项目类别：
      省市级项目
    • 资助金额：
      --
    • 批准年份：
      2024
    • 负责人：
      伍义行
    • 依托单位：
      中国计量大学
    PPARγ2-PTEN信号轴调制人前列腺癌变细胞程序性坏死(necroptosis) 的分子机制及其化学预防应用
    • 批准号：
      81874171
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      53.0万元
    • 批准年份：
      2018
    • 负责人：
      董福禄
    • 依托单位：
      南通大学
    细菌基因组歧化和遗传界限的产生：新物种形成的分子基础
    • 批准号：
      31600001
    • 项目类别：
      青年科学基金项目
    • 资助金额：
      21.0万元
    • 批准年份：
      2016
    • 负责人：
      唐乐
    • 依托单位：
      哈尔滨医科大学
    基于炔丙醇为原料的若干天然物和药物的合成
    • 批准号：
      21272190
    • 项目类别：
      面上项目
    • 资助金额：
      80.0万元
    • 批准年份：
      2012
    • 负责人：
      詹庄平
    • 依托单位：
      厦门大学