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高反応性活性種の立体制御を基盤とする立体選択的多置換環骨格構築法の開発と応用

基于高活性活性物质立体调控的立体选择性多取代环骨架构建方法的开发与应用

基本信息

批准号：
17035045
负责人：
山田健一
金额：
$ 2.05万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2005
资助国家：
日本
起止时间：
2005 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

多置換環構造は生体機能分子に広く見られる構造的特徴であり、立体選択的環骨格構築法の開拓は有機合成化学の中心的挑戦課題の一つである。多置換環構造の効率的構築法の開拓および開発した方法論の生理活性物質合成への応用を目的として研究を行い、以下の成果をあげた。1 キラルアミノアルコール配位子制御によるジンクアセチリドのニトロオレフィンに対する高選択的不斉付加反応を開発した。2 キラルアミノアルコール配位子制御によるジンクアセチリドのアルデヒドに対する不斉付加を開発し、トランス配置キラルアミノアルコール配位子の有用性を示した。3 キラルオキサゾリン配位子制御による触媒的不斉分子内ヒドロアミノ化反応を開発した。4 キラルアミドホスファン配位子制御によるジアルキル亜鉛のニトロオレフィンに対する触媒的不斉付加を開発した。5 キラルアミドホスファン配位子制御による5-アリールシクロヘキセノンの触媒的不斉合成法を開発した。6 ジメチル亜鉛-酸素を開始剤とする一級アルキルラジカルの発生とイミンへの付加を開発した。7 ジメチル亜鉛-酸素を開始剤とする一炭素単位ラジカルのイミンへの不斉付加を開発した。8 キラルジエーテル配位子制御による不斉Mannich反応を開発し、Taxol側鎖前駆体の不斉合成に成功した。9 キラルジエーテル配位子制御によるタンデム連続Michael反応を鍵反応とする(+)-β-lycoraneの全合成および(-)-1-deoxylycorineの形式全合成を達成した。10 キラルジエーテル配位子制御によるタンデムMichael-アルキル化反応を鍵工程とする(+)-halichlorineの形式全合成を達成した。

Multi-substitution ring structure is a key topic in organic synthesis chemistry. The development of efficient construction methods for multi-substitution ring structures and the application of methodologies for the synthesis of physiologically active substances were studied. 1. The development of high selectivity and high selectivity in ligand control 2. To demonstrate the usefulness of the ligand in the preparation of the ligand. 3. The development of intramolecular reactions in the production of ligands 4. The development of a catalyst for the preparation of ligands Development of a 5-channel catalytic synthesis method for the preparation of 5-channel ligands 6. The development of lead-acid compounds in the first stage 7. The development of lead-acid complex in carbon atoms 8. The synthesis of Taxol precursor was successfully carried out in the presence of Mannich ligand. Total Synthesis of 9-(+)-β-lycorane and Formal Synthesis of (-)-1-deoxycorine 10. Complete formal synthesis of Michael-10 ligand

项目成果

期刊论文数量（6）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Asymmetric Mannich-Type Addition of Lithium Glycolates to Imines Producing 3-Hydroxy-4-Phenylazetidin-2-Ones

乙醇酸锂与亚胺的不对称曼尼希型加成生成 3-羟基-4-苯基氮杂环丁烷-2-酮

DOI：
发表时间：
2005
期刊：
Heterocycles 66
影响因子：
0
作者：
R.Yanada;et al.;山田健一;山田健一
通讯作者：
山田健一

Catalytic Asymmetric Addition of Terminal Alkynes to Aldehydes Mediated by (1R,2R)-2-(Dimethylamino)- 1,2-diphenylethanol

DOI：
10.1002/adsc.200505157
发表时间：
2005-10
期刊：
Advanced Synthesis & Catalysis
影响因子：
5.4
作者：
M. Yamashita;Ken‐ichi Yamada;K. Tomioka
通讯作者：
M. Yamashita;Ken‐ichi Yamada;K. Tomioka

Chiral amino alcohol-mediated asymmetric conjugate addition of arylalkynes to nitroolefins.

DOI：
10.1021/ol050643p
发表时间：
2005-05
期刊：
Organic letters
影响因子：
5.2
作者：
M. Yamashita;Ken‐ichi Yamada;K. Tomioka
通讯作者：
M. Yamashita;Ken‐ichi Yamada;K. Tomioka

Tin-free Intermolecular Addition of Primary Alkyls to Imines via Dimethylzinc-Air Radical Process.

通过二甲基锌-空气自由基法将伯烷基无锡分子间加成到亚胺上。

DOI：
发表时间：
2006
期刊：
Org.Lett. 8・1
影响因子：
0
作者：
R.Yanada;et al.;山田健一
通讯作者：
山田健一

Chiral amidophosphane-copper-catalyzed asymmetric conjugate addition of dialkylzinc reagents to nitroalkenes

DOI：
10.1016/j.tet.2005.05.070
发表时间：
2005-08
期刊：
Tetrahedron
影响因子：
2.1
作者：
F. Valleix;Kazushige Nagai;T. Soeta;M. Kuriyama;Ken‐ichi Yamada;K. Tomioka
通讯作者：
F. Valleix;Kazushige Nagai;T. Soeta;M. Kuriyama;Ken‐ichi Yamada;K. Tomioka