信号转导系统抑制剂的鉴定及其在分子靶向治疗中的应用-猫眼课题宝

信号转导系统抑制剂的鉴定及其在分子靶向治疗中的应用

批准号：

20015011

负责人：

北村俊雄

金额：

$7.1万

依托单位：

The University of Tokyo

依托单位国家：

日本

项目类别：

Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas

财政年份：

2008

资助国家：

日本

项目状态：

已结题

起止时间：

2008 至 2009

来源：

https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-20015011/

关键词：

STAT 転写因子低分子化合物 IL6 癌

项目摘要

项目成果

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低分子化合物ライブラリーをスクリーニングして同定した2種のSTAT阻害剤RJSI-1とRJSI-2について検討した。RJSI-1は活性化(リン酸化)したSTAT3およびSTAT5の核内移行を阻害することによってSTAT3/5の活性化を抑制する。一方、RJSI-2はSTAT3およびSTAT5のリン酸化、JAK2/1のリン酸化を抑制する。興味深いことにこれら2種の化合物はJAK2をはじめとする10種のキナーゼ(セリンスレオニンおよびチロシンキナーゼ)に対する直接の阻害効果がないことがキナーゼアッセイで確認された。また予備的的実験結果はこれらの化合物がSTAT3/5に対して直接結合しないことを示唆した。これらの結果はRJSI-1およびRJSI-2が新たなメカニズムでSTAT3/5を阻害することを示している。RSJI-1/2は担がんマウスモデルにおいてヒト骨髄腫細胞KMM-1の増殖を抑制することも確認された。現在、RJSI-1およびRJSI-2の改変を企業と共同で行っている。

期刊论文(42)

专著(0)

科研奖励(0)

会议论文

Constitutive phosphorylation of a RacGAP is involved in v-Src-induced transformation of NIH3T3 cells

RacGAP 的组成型磷酸化参与 v-Src 诱导的 NIH3T3 细胞转化

DOI： --

发表时间： 2009

期刊：

影响因子： --

作者：

[島崎猛夫, 川上和之, 源利成, ほか, 中島秀明, 土岐典子]

通讯作者：土岐典子

Heslによる骨髄前駆細胞への自己複製能付与と、慢性骨髄性白血病における急性転化の誘導

Hesl赋予骨髓祖细胞自我更新能力及诱导慢性粒细胞白血病急变

DOI： --

发表时间： 2009

期刊：

影响因子： --

作者：

[Mai W, et.al., Kawakami K, Minamoto T, 中原史雄, Takakura Y, 中原史雄]

通讯作者：中原史雄

LMIR8/CLM-6はpDCマーカーである

LMIR8/CLM-6 是 pDC 标记物

DOI： --

发表时间： 2009

期刊：

影响因子： --

作者：

[伊沢久未, 高橋まり子, 貝谷綾子]

通讯作者：貝谷綾子

日本臨床

日本临床

DOI： --

发表时间： 2015

期刊：

影响因子： --

作者：

[Shinchi H, Takao S, Maemura K, Mataki Y, Kurahara H, Hiwatashi K, Ino S, Sakoda M, Ueno S, Natsugoe S, 新地洋之，前村公成，又木雄弘，蔵原　弘，樋渡清司，飯野　聡，迫田雅彦，上野真一，高尾尊身，夏越祥次, 新地洋之，前村公成，又木雄弘，蔵原　弘，樋渡清司，飯野　聡，迫田雅彦，上野真一，高尾尊身，夏越祥次, 新地洋之，前村公成，又木雄弘，蔵原　弘，樋渡清司，飯野　聡，迫田雅彦，上野真一，高尾尊身，夏越祥次, 新地洋之，前村公成，又木雄弘，蔵原　弘，川崎洋太，南　幸次，飯野　聡，迫田雅彦，上野真一，高尾尊身，夏越祥次, 新地洋之，前村公成，又木雄弘，蔵原　弘，高尾尊身，夏越祥次]

通讯作者：新地洋之，前村公成，又木雄弘，蔵原　弘，高尾尊身，夏越祥次

活性化レセプターLMIR7とLMIR4の比較解析:FcRγとの会合から得られた知見

激活受体 LMIR7 和 LMIR4 的比较分析：从它们与 FcRγ 的关联中获得的知识

DOI： --

发表时间： 2009

期刊：

影响因子： --

作者：

[伊沢久未, 高橋まり子, 貝谷綾子, 榎本豊]

通讯作者：榎本豊