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複雑な構造を有する生物活性複素環の一挙合成法の開発と環境調和型連続反応への展開

开发一种一次性合成复杂结构生物活性杂环的方法并开发环境友好的连续反应

基本信息

批准号：
17790013
负责人：
大野浩章
金额：
$ 2.11万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
财政年份：
2005
资助国家：
日本
起止时间：
2005 至 2006
项目状态：
已结题

项目摘要

天然および非天然の生物活性物質には複雑な環骨格をする化合物が多いため、複雑な複糸環骨格の効率的な合成法の開発は最重要かつ緊急の研究課題である。本研究は,環境に配慮したタンデム型閉環反応による複雑な生物活性複素環の一挙構築法の開発を目的として、アレン系及びアセチレン系化合物を用いた連続閉環反応を検討し、平成18年度に以下の研究成果を得た。(1)三成分カップリング-環化カスケード反応によるインドール誘導体の合成報告者は、エチニルアニリンに対して銅塩存在下、ホルムアルデヒドとアミンを反応させると、三成分カップリング-閉環反応が効率よく進行し、アミノメチルインドール誘導体が一挙に得られることを見出した。アミン成分としてプロモベンジルアミン誘導体を用い、得られたインドールに対してパラジウム触媒を作用させると、縮環型インドールが簡便に合成できることも併せて明らかにした(Angew.Chem.Int.Ed.2007,46,2295)。(2)プロモアレンをアリルジカチオン等価体として用いた新規連続閉環反応の開発報告者はこれまでの研究において見出したプロモアレンがアリルジカチオン等価体として機能する新しい反応性を利用し、今回分子内にスルファミドを有するプロモアレンを用いたタンデム型閉環反応を検討した。その結果、生物活性化合物に多く存在する環状スルファミド骨格の一挙構築に成功した(Chem.Eur.J.2007,13,1692)。(3)試薬・触媒を用いないアレンと多重結合の環化付加反応触媒や試薬を用いずに進行する環化付加反応は、すべての原子を有効利用するアトムエコノミーに優れた反応である。今回、アレンと多重結合間の環化付加反応を検討し、加熱のみによって縮環型シクロブタン誘導体が高収率で得られることを始めて見出した(J.Org.Chem.2007,in press)。

The synthesis of natural and non-natural bioactive compounds is the most important for the study of the most important urgent research topics. In this study, in the environment, the bioactive compound analysis method was used to determine the bioactivity of bioactive compounds. In this study, in this study, in the environment, the biological activity of bioactive compounds was analyzed by one-dimensional method, and the results of the research in Pingcheng in the following 18 years were obtained. (1) A total of 30% of the total number of people who reported that they were responsible for the synthesis of the report, the number of users, the number of users, the rate of response, the rate of response, the rate of improvement, the rate of response, the rate of improvement, the rate of response, the rate of response, the rate of improvement, the rate of response, the rate of response, the rate of improvement, the rate of response, the rate of response, the rate of improvement, the rate of response, the rate of improvement, the number of users, the number of people who reported the report, the number of users, the rate of response, the rate of improvement and the rate of improvement. The main components of this paper are as follows: in the system, the system is used, the catalyst is used, and the environmental information is synthesized. The information system (Angew.Chem.Int.Ed.2007,46,2295) is used. (2) the use of new laws and regulations, such as the use of new regulations, the use of new information, the use of new information, and so on. This time, there is an intra-molecular temperature response in which there is an intramolecular response. The results showed that there were many bioactive compounds in the environment, and the bone structure of the bioactive compounds was confirmed to be highly successful (Chem.Eur.J.2007,13,1692). (3) the combination of environmental protection and anti-catalyst in combination with environmental protection and anti-catalyst, the use of environmental protection and anti-catalyst, the use of environmental protection and anti-catalyst, and the use of environmental protection, environmental protection and anti-catalysis. (3) the combination of environmental protection and anti-catalyst. This time, during the combination of environmental protection and anti-pollution, the high rate of environmental pollution has been achieved (J.Org.Chem.2007 in press).