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コロナウイルスプロテアーゼペプチドミメティック阻害剤の構造活性相関研究

コロナウイルスプロテアーゼペプチドミメティック阻害剤の構造活性相関研究
冠状病毒蛋白酶拟肽抑制剂构效关系研究
批准号：
07F07457
负责人：
木曽 良明
金额：
$1.47万
依托单位：
Kyoto Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2007
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2007 至 2009
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-07F07457/
关键词：
プロテアーゼ分子認識プロテアーゼ阻害剤ドラッグデザイン基質遷移状態コロナウイルス

项目摘要

项目成果

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コロナウイルスのひきおこす重症急性呼吸器症候群(SARS)は数年前に世界的に流行して恐怖をもたらし、病原体ウイルスの構造情報はすぐに明らかにされたが、治療薬の創製はあまりなされておらず、プロテアーゼを標的とした物質は、単純で活性の低い化合物の報告があるのみである。SARSコロナウイルスだけでなく、多くのコロナウイルスが風邪様症候群の原因であることが知られており、今後重篤な疾患を引き起こす新種のコロナウイルスがパンデミックに出現しうることからも、抗コロナウイルス薬の研究は重要である。コロナウイルスプロテアーゼ阻害剤は病原体ウイルスの酵素を標的としており、選択性の点から医薬として有望である。本研究は、難病に対する治療薬を、病原体の活性部位構造と基質特異性をもとに創製するものであり、今後新しい病原体が出現した場合もその酵素の構造を基に、迅速に対処できるような治療薬創製の方法の確立をめざした。1.SARS治療薬をめざした、SARSコロナウイルスプロテアーゼ阻害剤研究においては、ジペプチドおよびトリペプチド型阻害剤を合成し、そのうちKi=2.2μMという強いSARSコロナウイルスプロテアーゼ阻害作用を持つ化合物を見出した。2.医薬品開発及び疾病診断の強力なツールとして注目されている分子イメージングの手法を本研究に応用するため、PETイメージング用の分子プローブの作成を試みた。BACE阻害剤KMI-1023が強いBACE阻害活性を示したのでこれにメチル基を導入したKMI-1320がプローブ作成用のコールド化合物として有用であることを示した。
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会议论文
Developments for the design, synthesis and biological evaluation of potent SARS-CoV3CLpro inhibitors
强效 SARS-CoV3CLpro 抑制剂的设计、合成和生物学评价进展
DOI： --
发表时间： 2009
期刊： Bioorg.Med.Chem.Lett. 19
影响因子： --
作者： [橘田和憲, Calveras Ibanez, Jordi, 永井康仁, Sultana Israt, 東利則, 稲見圭子, 梅澤一夫, 須貝威, A.Begum, Anowara Begum, 小川和也, Thomas Regnier]
通讯作者： Thomas Regnier
Challenging difficult diseases : protease inhibitors and prodrug forms
挑战疑难疾病：蛋白酶抑制剂和前药形式
DOI： --
发表时间： 2007
期刊：
影响因子： --
作者： [Shibata, H., Tanaka, K., Watanabe, K., Goto, H., S. Mano, S., Takenaka, O., Fukumaki, Y., Y. Kiso]
通讯作者： Y. Kiso
化学フロンティア19.創薬をめざす有機合成戦略-進化する医薬品づくり
化学前沿 19. 药物发现的有机合成策略 - 不断发展的药物制造
DOI： --
发表时间： 2007
期刊：
影响因子： --
作者： [木曽良明, 濱田芳男, Okamura Y., Hashimoto H, 木曽 良明]
通讯作者： 木曽 良明
New developments for the design, synthesis and biological evaluation of potent SARS-CoV 3CLpro inhibitors
DOI： 10.1016/j.bmcl.2009.03.118
发表时间： 2009-05-15
期刊： BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS
影响因子： 2.7
作者： [Regnier, Thomas, Sarma, Diganta, Kiso, Yoshiaki]
通讯作者： Kiso, Yoshiaki
難病克服をめざしたアミロイド形成阻害ペプチドの合成研究
  • 批准号：
    08F08454
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $0.38万
  • 财政年份：
    2008
  • 负责人：
    木曽 良明
  • 依托单位：
    Kyoto Pharmaceutical University
有機合成化学を基盤とする難病克服をめざした創薬化学研究
  • 批准号：
    06F06455
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    木曽 良明
  • 依托单位：
    Kyoto Pharmaceutical University
アスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の医薬化学研究
  • 批准号：
    05F05437
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.54万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    木曽 良明
  • 依托单位：
    Kyoto Pharmaceutical University
アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成
  • 批准号：
    16015304
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.84万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    木曽 良明
  • 依托单位：
    Kyoto Pharmaceutical University
海外基金