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難病克服をめざしたアミロイド形成阻害ペプチドの合成研究

難病克服をめざしたアミロイド形成阻害ペプチドの合成研究
淀粉样蛋白形成抑制肽的合成研究攻克疑难杂症
批准号：
08F08454
负责人：
木曽 良明
金额：
$0.38万
依托单位：
Kyoto Pharmaceutical University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2008
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2008 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-08F08454/
关键词：
アルツハイマー病βアミロイドペプチド合成

项目摘要

项目成果

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アルツハイマー病はβアミロイド沈着を特徴としているが、高齢化社会における難病として、その病因解明と治療薬開発が近年特に重要視されており、治療薬として、セクレターゼ阻害剤、ワクチンなどが研究されている。一方、アミロイド沈着すなわちアミロイドーシスにより、腎臓病や神経障害などが起こることが知られている。本研究は、アミロイドβペプチドの凝集過程に着目して、これまで培ってきたアミノ酸・ペプチドのN-メチル化による膜透過性向上の手法や低分子化、ペプチドミメティクス化の手法を用いて、アミロイド生成を阻害する物質を見出すことをめざした。N-メチル化アミノ酸の縮合反応は、強力な縮合試薬(N-[(diiethylamino)-1H-1,2,3-tri-azolopyridinylmethylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate N-oxideや1-hydroxy-7-azabenzotriazole)と塩基としてdiisopropyl ethylamineを用いて行った。以下のN-メチル化ペプチドを合成した。i)N-MeHis6-Amyloid β peptide(1-42).ii)N-MeGly9-Amyloidβ peptide(1-42).iii)N-MeGly29-Aniyloid β peptide(1-42).iv)N-MeIle31-Amyloid β peptide(1-42).v)N-MeVal36-Amyloid β peptide(1-42).vi)N-MeGly38-Amyloid β peptide(1-42).
期刊论文(0)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
コロナウイルスプロテアーゼペプチドミメティック阻害剤の構造活性相関研究
  • 批准号：
    07F07457
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    木曽 良明
  • 依托单位：
    Kyoto Pharmaceutical University
有機合成化学を基盤とする難病克服をめざした創薬化学研究
  • 批准号：
    06F06455
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    木曽 良明
  • 依托单位：
    Kyoto Pharmaceutical University
アスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の医薬化学研究
  • 批准号：
    05F05437
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.54万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    木曽 良明
  • 依托单位：
    Kyoto Pharmaceutical University
アルツハイマー病克服をめざしたアミロイドセクレターゼ制御分子のデザインと合成
  • 批准号：
    16015304
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.84万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    木曽 良明
  • 依托单位：
    Kyoto Pharmaceutical University
海外基金