Synthese von GE 2270 Thiazolylpeptiden

GE 2270 噻唑基肽的合成

• 批准号: 5435765
• 负责人: Professor Dr. Thorsten Bach
• 金额: --
• 依托单位: Lehrstuhl für Organische Chemie I
• 依托单位国家: 德国
• 项目类别: Research Grants
• 财政年份: 2004
• 资助国家: 德国
• 起止时间: 2003-12-31 至 2007-12-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://gepris.dfg.de/gepris/projekt/5435765?language=en
• 关键词: Synthese; von; GE; 2270; Thiazolylpeptiden

Die GE 2270 Thiazolylpeptide bilden eine Klasse von neuartigen Antibiotika. Ihre Wirkungsweise beruht auf einer Hemmung des nur in Bakterien vorkommenden Elongationsfaktors Tu. Die Thiazolylpeptide und kompliziertere Analoga sind bislang synthetisch nicht zugänglich, der Strukturbeweis steht noch aus. Eine konvergente Synthese dieser Verbindungen soll unter Verwendung moderner Methoden realisiert werden. Die bislang unbekannte Konfiguration eines vom Phenylserin abgeleiteten Fragments des Thiazolylpeptids GE 2270 A soll durch Synthese aufgeklärt werden. Schlüsselreaktionen sind regioselektive Übergangsmetallkatalysierte Kreuzkupplungen. In einem methodischen Projektteil wird versucht, solche Kreuzkupplungen an Thiazolen enantioselektiv durchzuführen. Die biologische Aktivität der Substanzen soll untersucht werden.

GE 2270噻唑基肽产生一种中性抗生素。我们的缝纫机只在一个小的包层上加工了一个伸长的因素。噻唑基肽及其类似物的合成并不复杂，结构还有待进一步研究。一种新的合成方法需要现代的方法来实现，韦尔登。用韦尔登基肽GE 2270 A的丝氨酸片段进行结构修饰。Schlüsselreaktionen sind regioselektive Übergangsmetallkatalysierte Kreuzkupplungen.在一个方法项目中，将使用噻唑啉对映体。物质上的生物活性被韦尔登破坏了。