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STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP OF COLCHICINOIDS BASED ON TUBULIN BINDING

STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP OF COLCHICINOIDS BASED ON TUBULIN BINDING
基于微管蛋白结合的秋水仙碱类化合物的结构活性关系
批准号：
3840495
负责人：
A BROSSI
金额：
$0.0万
依托单位：
NATIONAL INSTITUTE OF DIABETES AND DIGESTIVE AND KIDNEY DISEASES
依托单位国家：
美国
项目类别：
财政年份：
--
资助国家：
美国
项目状态：
未结题
起止时间：
至
来源：
https://reporter.nih.gov/project-details/3840495
关键词：
antineoplastics chemical binding chemical structure function colchicine covalent bond inhibitor /antagonist protein biosynthesis radiotracer tubulin

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
放射性标记的2-去甲基和3-去甲基-硫代胆碱的氯乙酸酯 对微管蛋白聚合有很强的抑制作用。两者都有 化合物与微管蛋白形成共价键，在分离后提供 放射性标记的β-微管蛋白与α-微管蛋白的比例为4：1。
英文摘要
Radiolabeled chloroacetates of 2-demethyl- and 3-demethyl-thiocolchicine were found to be potent inhibitors of tubulin polymerization. Both compounds formed covalent bonds with tubulin, affording after separation a ratio of 4:1 of radiolabeled beta-tubulin to that of alpha-tubulin.
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