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STRUCTURE-ACTIVITY-RELATIONSHIPS OF COLCHINOIDS BASED ON TUBULIN BINDING

STRUCTURE-ACTIVITY-RELATIONSHIPS OF COLCHINOIDS BASED ON TUBULIN BINDING
基于微管蛋白结合的秋水仙素的结构-活性-关系
批准号：
3941141
负责人：
A BROSSI
金额：
$0.0万
依托单位：
NATIONAL INSTITUTE OF DIABETES AND DIGESTIVE AND KIDNEY DISEASES
依托单位国家：
美国
项目类别：
财政年份：
--
资助国家：
美国
项目状态：
未结题
起止时间：
至
来源：
https://reporter.nih.gov/project-details/3941141
关键词：
X ray crystallography affinity labeling antiinflammatory agents antimitotics bioassay chemical structure function conformation drug adverse effect drug design /synthesis /production drug screening /evaluation gout drug stereoisomer thin layer chromatography tissue /cell culture

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
2，3-二甲基秋水仙碱和山茱萸碱显示出很强的药效 抗炎活性。异基因秋水仙碱和N-乙酰秋水仙醇 甲醚对微管蛋白有很强的亲和力。2-二氢呋喃的反应 去甲基秋水仙碱与DADF反应制得荧光酯 转化成红色染料，对研究代谢转化很有用 将秋水仙素转化为酚类化合物。形成 秋水仙碱的构象稳定的异构体在 C-1上的甲氧基被更大的乙酰氧基取代-或 苯甲酰氧基。C-10上甲氧基的重要性 在秋水仙素中展示了一种纯秋水仙素的合成 和几种秋水杀菌剂类似物，它们对它们的亲和力都很差 微管蛋白。
英文摘要
2,3-Didemethylcolchicine and cornigerine showed potent antiinflammatory activity. Allocolchicine and N-acetylcolchinol methylether have potent affinity for tubulin. Reaction of 2- demethylcolchicine with DADF gave a fluorescent ester converted into red dyes and useful to study metabolic conversion of colchicinoids into phenolic congeners. Formation of conformationally stable isomers of colchicine is seen when the methoxy group at C-1 is replaced with bulkier acetoxy- or benzoyloxy groups. The importance of the methoxy group at C-10 in colchicine was demonstrated with a synthesis of pure colchicide and several colchicide analogs, which all showed poor affinity to tubulin.
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STUDIES REGARDING THE NEUROTOXIN 1-METHYL-4-PHENYL-1,2,3,6-TETRAHYDROPYRIDINE
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