Medicinal chemistry targeting epigenetic long noncoding RNAs

靶向表观遗传长非编码RNA的药物化学

• 批准号: 20F40107
• 负责人: 鈴木 孝禎
• 金额: $ 1.47万
• 依托单位: Osaka University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for JSPS Fellows
• 财政年份: 2020
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 2020-11-13 至 2023-03-31
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-20F40107/
• 关键词: エピジェネティクス; 長鎖ノンコーディングRNA; 創薬

我々は、これまでにエピジェネティクス制御タンパク質に対する数多くの阻害剤を見出している。また、それらのエピジェネティクス制御タンパク質は、lncRNAと複合体を形成し、遺伝子発現に関与すること、疾病に関与することも分かっている。令和４年度は、令和３年度に見出したキメラ化合物を基に、新規化合物を設計、合成し、目的化合物を得た。乳がんMCF7細胞を合成したキメラ分子で処理したところ、顕著ながん細胞増殖阻害活性が確認された。今後、これらのキメラ分子を基にした更なる分子設計、合成、活性評価を行うことで、高活性な、抗がん剤の創出が期待できる。

We have a lot of resistance to this. For example, if you want to develop a gene, you need to control it, and if you want to develop an lncRNA complex, you need to develop a gene, and if you want to develop a disease, you need to develop a gene. In 2004 and 2005, the new chemical compounds were designed, synthesized and obtained. MCF7 cell synthesis and molecular processing were confirmed. In the future, we will continue to look forward to molecular design, synthesis, activity evaluation, high activity, and anti-drug creation.

项目成果

Cancer-cell-selective targeting by arylcyclopropylamine-vorinostat conjugates

芳基环丙胺-伏立诺他偶联物选择性靶向癌细胞

• DOI: 10.1021/acsmedchemlett.2c00126
• 发表时间: 2022
• 期刊: ACS Medicinal Chemistry Letters
• 影响因子: 4.2
• 作者: Ota Y;Itoh Y;Kurohara T;Singh R;Elboray EE;Hu C;Zamani F;Mukherjee A;Takada Y;Yamashita Y;Morita M;Horinaka M;Sowa Y;Masuda M;Sakai T;Suzuki T
• 通讯作者: Suzuki T

大阪大学産業科学研究所複合分子化学研究分野ホームページ

大阪大学科学研究所复杂分子化学研究部主页

Synthetic RNA Modulators in Drug Discovery

药物发现中的合成 RNA 调节剂

• DOI: 10.1021/acs.jmedchem.1c00154
• 发表时间: 2021
• 期刊: Journal of Medicinal Chemistry
• 影响因子: 7.3
• 作者: Zamani Farzad;Suzuki Takayoshi
• 通讯作者: Suzuki Takayoshi