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ルイス酸-ルイス塩基型新規不斉触媒の開発

新型路易斯酸-路易斯碱型不对称催化剂的研制

基本信息

批准号：
11771378
负责人：
金井求
金额：
$ 1.41万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1999
资助国家：
日本
起止时间：
1999 至 2000
项目状态：
已结题

项目摘要

極微少量のキラル源により大量の光学活性体を純粋に合成できる高効率な触媒的不斉反応の創製が、化合物の合成法を格段に進歩させる。本研究では、基質と反応剤を単一触媒内で位置を定めて活性化する多点認識概念を基盤として、分子内にルイス酸とルイス塩基を有する新しい不斉触媒の開発をおこなった。これらの触媒は、ルイス酸金属によりカルボニル化合物等の基質を活性化すると同時に、ルイス塩基ホスフィンオキシドによりシリル化された求核剤(TMSCN等)を活性化することで反応を促進する。1を用いて一般性、実践性の高いアルデヒドおよびイミンのシアノシリル化反応を実現し、本反応を鍵工程とする抗腫瘍性天然物エポシロン類の触媒的不斉全合成を達成した。1を固相に担持し、Alに結合した活性な状態で再利用可能な固相不斉触媒3を開発した。また、1を改良した触媒2によりキノリン、イソキノリン類へのシアニドの付加反応であるライセルト型反応に世界で初めて成功した。さらに、糖をキラル源とした新規なチタン触媒5,6により基質一般性の高いケトンのシアノシリル化反応を実現した。これらは、キラルアルカロイド類や4級ヒドロキシカルボン酸合成における強力な素反応になると考えられる。現在、これらの反応を活用した医薬リード化合物の効率的合成に取り組んでいる。

A very small amount of the source of the optically active material, a large amount of pure optically active substance, a high-efficiency catalyst, a non-reactive reaction creation, a compound synthesis method, and a grid-based synthesis method. This study is based on the multi-point understanding concept of activation of substrate and substrate within a single catalyst.として, intramolecular にルイス acid とルイス塩 radical を有する新しい不斉catalystの开発をおこなった. Activation of matrices such as これらのcatalyst, ルイス acid metal によりカルボニル compounds, etc. するとsimultaneous に, ルイス塩 radicalスフィンオキシドによりシリル化された开户剤(TMSCN, etc.) をActivation することでReaction promotion する. 1. Use the general and practical properties of the high-tech products. The key to this anti-tumor project is the unparalleled total synthesis of natural anti-tumor natural catalysts. 1. The solid-phase non-catalyst 3. The solid-phase non-catalyst can be reused because it holds the active state of Al and is combined with Al.また, 1を improved したcatalyst 2によりキノリン, イソキノリン-type へのシアニドの富加counter応であるライセルト type 濜に世界で初めて成した.さらに、sugar をキラル元とした新码なチタンcatalyst 5,6によりThe matrix is generally high-density and high-density.これらは, キラルアルカロイド class 4th level ヒドロキシカルThe ボン acid synthesis における strong な element reaction になると卡えられる. Now, we are using the efficiency of the synthesis of これらのanti-をしたmedical 薬リード compounds as the んでいる.