课题基金 / 基金详情

抗腫瘍性抗生物質アジノマイシンAの合成研究

抗腫瘍性抗生物質アジノマイシンAの合成研究
抗肿瘤抗生素阿嗪霉素A的合成研究
批准号：
06672100
负责人：
宍戸 宏造
金额：
$1.28万
依托单位：
The University of Tokushima
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1994
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1994 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06672100/
关键词：
アジノマイシンキラル合成全合成抗腫瘍活性DNA切断活性細胞毒性

项目摘要

项目成果

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アジノマイシン類は、強い細胞毒性を有し、マイトマイシンCに匹敵する抗腫瘍活性を示すことから注目を集めている抗生物質である。その活性発現の機構はinterstrand cross linkingを経るDNAの切断を含むことが明らかにされている。今回、著者はアジノマイシンAの全合成を最終目的に研究を展開すると共に、低毒性で、より強い活性を有する関連分子の開発を目指し、活性発現に必須な部分構造を有するシンプルな類縁体のデザインと合成に関する研究を行なった。D-アラビノース、もしくはD-(-)-酒石酸ジエチルを出発原料に用いてアジノマイシンAのright-hand segment(1)の合成ルートの確立を目指した。種々検討の結果、化合物(2)-(4)のアラル合成に成功し、(1)の合成に大きく接近することが出来た。また、先に著者がその新たな合成法を開発したleft-hand segment(5)とright-hand segmentモデル化合物とのカップリングを検討し、その方法を確立することが出来た。現在、(2)-(4)と(5)とのカップリングによりアジノマイシン類縁体の合成を検討中であり、それらのDNA切断活性の評価を行なう計画である。さらに今回の研究で得た知見を基に、(2)の合成と(3)とのカップリングによるアジノマイシンAの全合成の完結を目指す予定である。
期刊论文(3)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
K.Shishido,et al.: "Synthetic Studies on Diterpenoid Quinones with Interleukin-1 Inhibitory Activity.Total Synthesis of(±)-and (+)-Triptoquinone A" J.Org.Chem.59. 406-414 (1994)
K.Shishido 等人：“具有 Interleukin-1 抑制活性的二萜醌的合成研究。(±)-和 (+)-Triptoquinone A 的全合成”J.Org.Chem.59 (1994)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
K.Shishido,et al.: "Total Enantioselective Synthesis of Sesquiterpene Nanaimoal" J.Chem.Soc.,Chem.Commun.2781-2782 (1994)
K.Shishido 等人：“倍半萜 Nanaimoal 的全对映选择性合成”J.Chem.Soc.，Chem.Commun.2781-2782 (1994)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
K.Shishido,et al.: "Simple and Efficient Access to the Left-Hand Segment of Azinomycins" J.Chem.Soc.,Perkin Trans.1. 2053-2054 (1992)
K.Shishido 等人：“简单有效地获取阿嗪霉素的左手部分”J.Chem.Soc.，Perkin Trans.1。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
ヘリアナンセスキテルペンのエナンチオ制御合成
  • 批准号：
    18032052
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.71万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    宍戸 宏造
  • 依托单位：
    The University of Tokushima
生物活性スピロジテルペノイドの合成研究
  • 批准号：
    17035057
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $2.18万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    宍戸 宏造
  • 依托单位：
    The University of Tokushima
コンホメーション規制による新規アシルラジカル生成法の関発と機能開拓
  • 批准号：
    12877349
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $1.09万
  • 财政年份：
    2000
  • 负责人：
    宍戸 宏造
  • 依托单位：
    The University of Tokushima
生理活性物質の合成を指向したラジカル環化プロセスの開発と展開
  • 批准号：
    08672426
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $1.41万
  • 财政年份：
    1996
  • 负责人：
    宍戸 宏造
  • 依托单位：
    The University of Tokushima
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