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高次立体構造の完全解明をめざした超活性天然物の合成研究

高次立体構造の完全解明をめざした超活性天然物の合成研究
旨在彻底阐明高阶三维结构的超活性天然产物的合成研究
批准号：
08245201
负责人：
小林 淳一
金额：
$1.92万
依托单位：
Hokkaido University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1996
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1996 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-08245201/
关键词：
海洋天然物海綿渦鞭毛藻立体化学マクロリドアルカロイド

项目摘要

项目成果

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本件球では、当研究室においてこれまでに単離した海洋天然物の中から、構造と活性の両面において注目される化合物をいくつか取り上げ、それら立体化学ならびに高次立体構造の解明を目的とする合成研究を以下の通り行った。1)渦鞭毛藻Amphidinium sp.より得られた27員環マクロリド化合物アンフィジノリドLは、腫瘍細胞に対して顕著な殺細胞活性を示す。絶対配置未決定の6個の不斉炭素の立体化学を解明する目的で、C15-C26フラグメントとC7-C14フラグメントの合成研究を行い、C15-C26フラグメントに関しては1つの立体異性体を、また、C7-C14フラグメントについては2種のジアステレオマ-の合成を達成した。一方、アンフィジノリドCのC1からC9に含まれる5個の不斉炭素の立体化学を解明する目的で、C1-C9フラグメントの合成研究を行い、一つのジアステレオマ-の合成を達成した。2)Theonella属海綿から分離したマクロリド・テオネゾリドAはウサギ血小板の形態変化を誘起する特異な作用をもつ。この化合物に含まれる絶対配置未決定の22個の不斉炭素のうち、C7-C17フラグメントに含まれる4個の立体化学を解明する目的で、可能なC7-C17フラグメントの2種の立体異性体の合成を行い、一つの立体異性体の構築に成功した。3)Hymeniacidin属の海綿より単離したブロモピロールアルカロイド・ハイメニンは、アドレナリンα受容体遮断作用をもつ。10位の不斉炭素の立体化学を決定する目的で、光学活性なハイメニンの合成を検討中である。
期刊论文(6)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
M. -C. Rho: "The mode of rabbit platelet shape change and aggregation induced by theonezolide-A, a novel polyketide macrolide, isolated from the Okinawan marine sponge Theonella sp." Can. J. Physiol. Pharmacol.74. 193-199 (1996)
M.-C.
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Y. Doi: "Total sysnthesis of pseudodistomin C, a sphingosine-related piperidine alkaloid from tunicate Pseudodistoma kanoko" Tetrahedron. 52. 4573-4580 (1996)
Y. Doi：“pseudodistomin C 的全合成，一种来自被囊类 Pseudodistoma kanoko 的鞘氨醇相关哌啶生物碱”四面体。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
H. Ishiyama: "Studies on the Stereochemistry of Amphidinolides : Synthesis of a Diastereomer of the C-1^〜C-9 Fragment of Amphidinolide C" Chem. Pharm. Bull.44. 1819-1822 (1996)
H. Ishiyama：“Amphidinolides 的立体化学研究：Amphidinolide C 的 C-1^〜C-9 片段的合成”Chem.44（1996）。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
J. Kobayashi: "Amphidinolide Q, a Novel 12-Membered Macrolide from the Cultured Marine Dinoflagellate Amphidinium sp." Tetrahedron Lett.37. 1449-1450 (1996)
J. Kobayashi：“Amphidinolide Q，一种来自养殖海洋甲藻 Amphidinium sp 的新型 12 元大环内酯。”
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
創薬素材としての細胞骨格系機能性分子の探索
  • 批准号：
    18032005
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $3.97万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発
  • 批准号：
    17016003
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.98万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
抗腫瘍性マクロリド・イエジマリド類の真の生産微生物の解明
  • 批准号：
    16651104
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $1.86万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
がん分子標的に特異的に作用する天然薬物の開発
  • 批准号：
    16023208
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $2.3万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    小林 淳一
  • 依托单位：
    Hokkaido University
海外基金