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ポストゲノム型標的蛋白質の機能解明を目指した低分子リガンドの探索

寻找小分子配体来阐明后基因组靶蛋白的功能

基本信息

批准号：
16011207
负责人：
石橋正己
金额：
$ 2.88万
依托单位：
Chiba University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
2004
资助国家：
日本
起止时间：
2004 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

本研究では,当研究室で独自に構築した天然医薬資源ライブラリーを素材として,ゲノムサイエンスまたは医療への貢献を目指した新規生物活性低分子の探索を行い,数種の活性低分子化合物の単離および化学構造決定を行った.1.抗癌薬候補分子探索のために,多くの未利用天然薬用資源の調査・採取を行い,独自の天然物ライブラリーの構築を行った.スクリーニング標的として,細胞周期進行に関わる作用,細胞外マトリックス分解酵素阻害作用,等を主に取り上げた研究を行った.これらに加えて,シグナル伝達系を構成する標的分子やクロマチン構造修飾にかかわるヒストンデアセチラーゼ(HDAC)等を標的としたスクリーニングを開始した.2.タイ産熱帯植物からスクリーニングにより選抜したショウガ科,リュウゼツラン科,ならびにキク科植物の成分研究を行った.細胞周期阻害成分としてキク科Blumea glomerataよりジテルペンを単離し構造訂正を行った.またリュウゼツラン科Agave fourcroydesおよびヤシ科Calamus insignisからも細胞周期阻害作用をもつ数種の新規ステロイドサポニンを単離した.3.ヒストンデアセチラーゼ阻害物質のスクリーニング:当研究室に構築した植物エキスライブラリーを活用して,エピジェナティックな遺伝子発現制御に関わる標的として,ヒストンデアセチラーゼ阻害作用に関するスクリーニングを行った.131種の植物に対してスクリーニングを行った結果,有効な活性を示す植物種として4種の植物を選別した.その中の一種であるマメ科植物Xylia kerriiに関して活性成分の精製を行った.その結果,酢酸エチル可溶部の活性画分よりmyricetin rhamnosideを単離した.

This study aims to establish a new set of biological active low-molecular compounds and determine their chemical structure when the laboratory independently constructs natural medical resources. 1. Anti-cancer candidate molecules are explored and many unutilized natural medical resources are investigated. The structure of natural materials is unique. The research on cell cycle regulation, extracellular enzyme inhibition, etc. 2. Study on the composition of heat-producing plants in the family HDAC. Cell cycle inhibition component Blumea glomerata cell cycle inhibition component Calamus insignis is a cell cycle inhibitor and a new inhibitor of cell cycle inhibition. 3. Calamus insignis is a cell cycle inhibitor. When the laboratory is constructed, the plant is used to control the development of the plant. 131 species of plants were selected for the study of plant resistance. 4 species of plants were selected for the study. Xylia kerrii, a plant belonging to the family Xylia kerrii, is involved in the purification of active ingredients. As a result, the activity of the soluble part of the acetic acid was separated from myricetine rhamnoside.

项目成果

期刊论文数量（8）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Isolation of Austroinulin Possessing Cell Cycle Inhibition Activity from Blumeaglomerata and Revision of Its Absolute Configuration

从艾藻中分离具有细胞周期抑制活性的Austroinulin及其绝对构型的修正

DOI：
发表时间：
2004
期刊：
Planta Medica 70
影响因子：
0
作者：
Masataka G.Suzuki;Shunsuke Funaguma;Toshio Kanda;Toshiki Tamura;Toru Shimada;S. Deguchi;多羽田哲也;T.Ohtsuki
通讯作者：
T.Ohtsuki

Parviflorenes B - F, Novel Cytotoxic Unsymmetrical Sesquiterpene-Dimers with Three Backbone Skeletons from Curcuma parviflora

Parviflorenes B - F，来自姜黄的新型细胞毒性不对称倍半萜二聚体，具有三个骨架