強力な摂食阻害物質・アザディラクチンの全合成研究

强效拒食物质印楝素的全合成研究

• 批准号: 62214001
• 负责人: 柴崎 正勝
• 金额: $ 1.02万
• 依托单位: Hokkaido University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Special Project Research
• 财政年份: 1987
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1987 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-62214001/
• 关键词: テルペン; 農薬; 乳酸; クライゼン転位; 不債エポキシ反応

まず我々は, アザディラクチン(1__〜)を逆合成的に東部2__〜と西部4__〜に切断した. さらに2__〜は(-)-乳酸エステル(3__〜)からの合成が可能であろうと考え, 一方, 4__〜は5__〜のごとき双環性物質からの合成が可能であろうと考えた. それらのうち, 62年度は2__〜の合成を重点的に検討したので, その経緯について報告する.1.(-)-乳酸エステルからシクロペソタノン誘導体7__〜の大量合成法の確立. 3__〜を出発物質とし, 7__〜を10gスケール以上で合成できるルートを確立した. 鍵となった工程は, クライゼン転位であり, 乳酸のC-0不斉をC-C不斉へと変換した.2.4級炭素の立体選択的構築. 4級炭素の構築を種々検討したが, 最終的にシカープレス不斉エポキシ化反応を鍵とするルートにより解決することができた. 現在, 8__〜の化合物にまで到達しており, 2__〜への変換を検討中である.

The eastern part 2__~and the western part 4__~of the inverse synthesis are cut off. 2__~~(-)-lactic acid tel (3_~) In 2006, the annual report of the Ministry of Foreign Affairs of the People's Republic of China was issued on the basis of the report of the Ministry of Foreign Affairs of the People's Republic of China. (-)-Establishment of a Mass Synthesis Method for Lactic Acid Ester 7_~ 3_~~ C-0 and C-C transition of lactic acid. 2.4-grade carbon. The construction of grade 4 carbon has been thoroughly discussed, and the final solution will be solved without any key problems. Now, 8_~compounds are arriving, 2_~changes are under discussion.