课题基金 / 基金详情

不斉触媒反応開発を基盤とした医薬短工程合成

不斉触媒反応開発を基盤とした医薬短工程合成
基于不对称催化反应的药物短流程合成研究
批准号：
08F08116
负责人：
柴崎 正勝
金额：
$0.96万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2008
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2008 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-08F08116/
关键词：
不斉ホスフィン配位子モジュール合成銅触媒触媒的不斉アリル化ケトンキラルアミノアルコールセミシクロファン不斉四置換炭素

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キラルホスフィン配位子は、様々な不斉触媒のキラル源として極めて重要な位置を占める。しかしながらその合成は非常に困難で、エナンチオ選択性の最適化のために多様なキラルホスフィン配位子を簡便に合成できる方法論の開発が急務である。特に我々の研究室で開発したキラル1価銅触媒は、アリル化、アルドール反応、アルケニル化、アリール化、アルキニル化、シアノメチル化等の様々な有用炭素骨格構築反応を促進するものの、多くの場合エナンチオ選択性が80〜90%ee程度に留まっていた。市販の配位子のスクリーニングのみではこの状況を打破することができなかったために、独自のキラルホスフィン配位子の多様合成法の確立に着手した。基本となるコンセプトは、銅に配位し触媒活性部位を構築するホスフィンモジュールと、キラリティー発現モジュールを分離して、これら2つのモジュールを簡単な反応で連結するというものである。このコンセプトを基盤として、セミシクロファンをホスフィンモジュールの基本骨格に、容易に合成可能なキラル源であるアミノアルコールをキラリティー発現モジユールとして、これら二つを脱水縮合により連結する新規ホスフィン配位子を設計、合成した。現在までのところ、ケトンの触媒的不斉アリル化反応において最高で83%eeを発現する独自の不斉配位子を見出している。今後、両モジュールの最適化により、一般的に高い(90%ee以上)エナンチオ選択性を与える不斉配位子を構築していく予定である。
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会议论文
The Synthesis of Novel Chiral Macrocyclic Phosphine and Its Application in Copper-catalyzed Allylation of Ketones
新型手性大环膦的合成及其在铜催化酮烯丙基化反应中的应用
DOI： --
发表时间： 2009
期刊：
影响因子： --
作者： [Li-Wen Xu, Kounosuke Oisaki, Motomu Kanai, Masakatsu Shibasaki]
通讯作者： Masakatsu Shibasaki
Asymmetric Reductive Mannich Reaction to Ketimines Catalyzed by a Cu(I) Complex
DOI： 10.1021/ja8069727
发表时间： 2008-12-03
期刊： JOURNAL OF THE AMERICAN CHEMICAL SOCIETY
影响因子： 15
作者： [Du, Yao, Xu, Li-Wen, Shibasaki, Masakatsu]
通讯作者： Shibasaki, Masakatsu
不斉四置換炭素構築型触媒的還元的 Mannich 型反応の開発
不对称四取代碳基催化还原曼尼希型反应的进展
DOI： --
发表时间： 2009
期刊：
影响因子： --
作者： [杜〓, Li-Wen Xu, 清水洋平, 生長幸之助, 金井求, 柴崎正勝]
通讯作者： 柴崎正勝
機能性物質創製に向けたホウ素ラジカル生成法の開拓
  • 批准号：
    24KF0082
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.54万
  • 财政年份：
    2024
  • 负责人：
    柴崎 正勝
  • 依托单位：
    Microbial Chemistry Research Foundation
協奏機能型不斉触媒による化学合成の深化
  • 批准号：
    23K27308
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
  • 资助金额：
    $7.57万
  • 财政年份：
    2024
  • 负责人：
    柴崎 正勝
  • 依托单位：
    Microbial Chemistry Research Foundation
協奏機能型不斉触媒による化学合成の深化
  • 批准号：
    23H02617
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
  • 资助金额：
    $12.06万
  • 财政年份：
    2023
  • 负责人：
    柴崎 正勝
  • 依托单位：
    Microbial Chemistry Research Foundation
酸化剤フリーのナイトレン生成法の開拓
  • 批准号：
    21K19345
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
  • 资助金额：
    $4.16万
  • 财政年份：
    2021
  • 负责人：
    柴崎 正勝
  • 依托单位：
    Microbial Chemistry Research Foundation