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PHYSOSTIGMINE AND ANALOGS

PHYSOSTIGMINE AND ANALOGS
毒扁豆碱及其类似物
批准号:
3941137
负责人:
A BROSSI
金额:
$0.0万
依托单位国家:
美国
项目类别:
财政年份:
--
资助国家:
美国
项目状态:
未结题
起止时间:
至

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
合成了(-)-毒扁豆碱的新氨基甲酸酯类似物 (-)-艾司洛林和各种异氰酸酯,包括光学活性1- 苯乙基异氰酸酯。(-)-N1-去甲氧胆碱O-的N-苯甲化反应 全合成甲醚合成N1-甲基醚 去甲苯甲基毒扁豆碱经O-脱甲基化后与 催化后的N-甲基异氰酸酯和N1-降冰片碱 甲醇中钯催化剂上的脱苄反应。更大数量的 (+)-毒扁豆碱是通过全合成方法合成的,用于 富马酸中间体和最终产物的提纯及 水杨酸盐和避免柱层析。
英文摘要
New carbamate analogs of (-)-physostigmine were prepared from (-)-eseroline and various isocyanates, including optically active 1- phenylethyl isocyanates. N-Benzylation of (-)-N1-noreseroline O- methylether prepared by total synthesis afforded N1- benzylnorphysostigmine, after O-demethylation and reaction with N-methylisocyanate, and N1-norphysostigmine after catalytic debenzylation over Pd-catalyst in methanol. A larger quantity of (+)-physostigmine was prepared by total synthesis, using for purification of intermediates and end product fumarate and salicylate salts and avoiding column chromatography.
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