抗菌性および分子識別能を有する高機能性配糖高分子錯体の開発

开发具有抗菌特性和分子识别能力的高功能糖聚合物复合物

• 批准号: 08246104
• 负责人: 矢野 重信
• 金额: $ 1.41万
• 依托单位: Nara Women's University
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 1996
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1996 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-08246104/
• 关键词: 抗菌性; 配糖錯体; 分子識別

1.ごく最近、申請代表者は一般に酵母が糖質を炭素源としていることに着目し独自に開発してきた配糖錯体の中でアミノ糖のD-グルコサミンとエチレンジアミンとのN-グリコシドを配位子として持つNi(II)配糖錯体がHIVウイルス感染者ならびに免疫抑制剤被投与者の重大な死亡要因の一つである病原性酵母Candida albicansの成育を有効に阻止するという重要な現象を見いだした。本研究ではこの発見を手掛かりに、アミノ糖部分に高分子化可能なモノマー官能基を導入し、それらの配糖錯体を秩序正しく高分子化し、新しいタイプの抗菌性ポリマーの開発を目的としている。2.本年度は、上記のアミノ糖のNi(II)配糖錯体が細胞の代謝系に直接作用していることが示唆されたので、今回細胞壁形成過程におけるキチン分解系に関与する酵素(キチナーゼ)の酵素活性に対する錯体の影響を酵素化学的に詳細に検討した。3.酵素化学的な検討により、配糖錯体が酵母細胞の細胞壁の形成に重要な役割を担っている酵素のキチナーゼを拮抗阻害することが明らかとなった。代表的なキチナーゼの阻害としてallosamidineおよびその誘導体あるいはstyloguanidineが知られているが、例は少なく本研究の知見は金属錯体を素材とする新しいタイプの薬剤の開発にとって有用な情報とみなされ今後の発展が期待される。現在、配糖錯体の高分子化ならびに生体内で重要な役割を担っている亜鉛(II)を中心金属とするD-グルコサミンの配糖錯体の開発を進めている。

1. Recently, The applicant on behalf of the general yeast sugar carbon source, and the purpose of the independent development of the sugar complex in the D-chain, and N-chain, and ligand Ni(II) Glycoside mismatches are important causes of death in HIV infected individuals and immunosuppressant recipients, as well as prevention of the development of pathogenic yeast Candida albicans. This study is aimed at the development of a novel antimicrobial agent that can be polymerized by introducing functional groups into the sugar moiety. 2. In this year, the Ni(II) glycoconjugates of the above mentioned sugars have direct effects on the metabolic system of cells. In this year, the effects of enzyme activities on the metabolic system of cells in the process of cell wall formation have been discussed in detail. 3. Enzyme chemistry is an important part of cell wall formation in yeast cells. The results of this study show that the discovery of new allosamidine inhibitors is expected to provide useful information for future development. At present, the polymerization of glycation complexes and the development of glycation complexes with lead (II), a central metal and D-glucuronides are important in vivo.

项目成果

矢野重信: "Successful Isolation of an Intermediate to [Ni(aldose3-tren)]2+(aldose3-tren=tris(N-aldosyl-2-aminoethyl)amine):X-Ray Crystal Structure of{Tris(N-L-rhamnosyl-2-aminoetryl)amine}" Inorg.Chim.Acta.249. 1-3 (1996)

Shigenobu Yano：“成功分离 [Ni(aldose3-tren)]2+(aldose3-tren=tris(N-aldosyl-2-aminoeth)amine) 中间体：{Tris(N-L-rhamnosyl) 的 X 射线晶体结构-2-氨基乙基)胺}”Inorg.Chim.Acta.249.1-3(1996)

矢野重信: "Metal Ions in Biological Systems" Marcel Dekker,Inc.,34 (1996)

Shigenobu Yano：“生物系统中的金属离子”Marcel Dekker, Inc.,34 (1996)

棚瀬知明: "Assembly of Carbohydrates on Nickel(II)Center by Utilizing N-Glycosidic Bond Formation with Tris(2-aminoethyl)amine(tren).Syntheses and Characterization of [Ni{N-(aldosyl)-tren}" Inorg.Chem.35,17. 4848-4857 (1996)

Tomoaki Tanase：“利用三(2-氨基乙基)胺(tren)形成N-糖苷键在镍(II)中心组装碳水化合物。[Ni{N-(醛糖基)-tren}的合成和表征”Inorg。化学35,17。4848-4857 (1996)

矢野重信: "Intelligent Sugar Complexes" Mol.Cryst.Liq.Cryst.276. 253-256 (1996)

Shigenobu Yano：“智能糖复合物”Mol.Cryst.Liq.Cryst.276（1996）。

杉原美一: "The Structure and Properties of 3-Diethyborylpyridines" J.Org.Chem.61,20. 6829-6934 (1996)

Yoshikazu Sugihara：“3-二乙基硼基吡啶的结构和性质”J.Org.Chem.61,20 (1996)。