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新規抗HIV剤のコンピュータ支援分子設計と化学合成

新規抗HIV剤のコンピュータ支援分子設計と化学合成
新型抗HIV药物的计算机辅助分子设计和化学合成
批准号：
05771918
负责人：
笹井 宏明
金额：
$0.7万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Encouragement of Young Scientists (A)
财政年份：
1993
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1993 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-05771918/
关键词：
分子設計プロストラチンニトリルトキシド環化付加ホルボール抗HIV剤

项目摘要

项目成果

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全く新しいタイプの抗HIV剤として報告されているprostratin(1)は下記のような構造の天然物である。この1よりも高い活性を有し、1よりも効率の良い合成が可能な新規化合物を目指してコンピュータ支援のもとに分子設計を行なった。その結果、化合物2-4および化合物5を選択し合成を検討した。本年度は、下記に示すようにニトリルオキシド環化付加反応による2と3の合成に成功し、その結果の一部は現在SYNLETT誌に投稿中である。4の合成についても最終段階にあり、合成した化合物はまとめて抗HIV活性等の生物活性試験を行う予定である。5の合成はニトリルオキシド環化付加による中間体からの変換では目的物を得る事ができなかった。現在、合成ルートを変更し、ラジカル環化反応による短工程ルートを検討中である。
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会议论文
新規Pd(IV)触媒反応の開発
  • 批准号：
    10F00346
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2010
  • 负责人：
    笹井 宏明
  • 依托单位：
    Osaka University
相乗的活性化により反応を促進する不斉有機触媒の創製
  • 批准号：
    19020032
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $2.94万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    笹井 宏明
  • 依托单位：
    Osaka University
相乗的活性化により反応を促進する不斉有機触媒の創製
  • 批准号：
    18037040
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.34万
  • 财政年份：
    2006
  • 负责人：
    笹井 宏明
  • 依托单位：
    Osaka University
新規エナンチオ選択的触媒反応を基盤とする高効率カスケード型反応の開発
  • 批准号：
    17035049
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.86万
  • 财政年份：
    2005
  • 负责人：
    笹井 宏明
  • 依托单位：
    Osaka University