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STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP OF COLCHICINOIDS BASED ON TUBULIN BINDING

STRUCTURE-ACTIVITY RELATIONSHIP OF COLCHICINOIDS BASED ON TUBULIN BINDING
基于微管蛋白结合的秋水仙碱类化合物的结构活性关系
批准号：
3876467
负责人：
A BROSSI
金额：
$0.0万
依托单位：
NATIONAL INSTITUTE OF DIABETES AND DIGESTIVE AND KIDNEY DISEASES
依托单位国家：
美国
项目类别：
财政年份：
--
资助国家：
美国
项目状态：
未结题
起止时间：
至
来源：
https://reporter.nih.gov/project-details/3876467
关键词：
N acylation antineoplastics binding proteins chemical binding chemical structure function colchicine cycloalkene deuterium drug design /synthesis /production esters isothiocyanates thioether thiones tubulin

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
去乙酰秋水仙碱和去乙酰异秋水仙碱的酰胺 二氢荧光素二乙酸酯已被制备为潜在的标记物 微管蛋白上的秋水仙碱结合部位。(14)C标记的异硫氰酸根- 事实证明，脱乙酰硫代水仙素不能用来特别标记 秋水仙碱结合部位。双环A二甲氧基的全合成 取代的二苯并环庚三烯表明，3个甲氧基都是 秋水仙素的A环对于与蛋白质的相互作用是重要的。 N-乙酰基醇甲醚的光学活性异构体 C(5)上的乙酰氨基不与微管蛋白结合。
英文摘要
Amides of deacetylcolchicine and deacetylisocolchicine with dihydrofluorescein diacetate have been prepared as potential markers of the colchicine binding site on tubulin. (14)C-labeled isothiocyanato- deacetylthiocolchicine did not prove to be useful to specifically mark the colchicine binding site. Total synthesis of two ring A dimethoxy substituted dibenzocycloheptatrienes revealed that all 3 methoxy groups in the ring A of colchicine are important for the interaction with proteins. Optically active isomers of N-acetyl- colchinol methyl ether with the acetamido group at C(5) did not bind to tubulin.
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