课题基金 / 基金详情

癌遺伝子産物の機能を阻害する化合物の設計と合成

癌遺伝子産物の機能を阻害する化合物の設計と合成
抑制癌基因产物功能的化合物的设计和合成
批准号：
06672234
负责人：
大塚 雅巳
金额：
$1.28万
依托单位：
Kyoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for General Scientific Research (C)
财政年份：
1994
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1994 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06672234/
关键词：
NF-κBHIV-EP1Re1

项目摘要

项目成果

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英文摘要
NF-κBおよびHIV-EP1は癌のみならずエイズなどとの関連からも注目されている癌遺伝子関連蛋白質である。これらは細胞をホルボールエステルにより刺激すると誘導され、DNAのκB配列に結合する。これらの蛋白質の機能を抑える化合物を設計、合成するとができれば癌やエイズの新しい治療法の基礎となると考えられる。研究代表者らはさきにピリジンとイミダゾールからなる新規対称的配位子HPHを開発した。本研究ではHPHの構造に以下のように修飾を加え、NF-κBおよびHIV-EP1のDNA結合機能を阻害することに成功した。HIV-EP1は亜鉛フィンガー蛋白質である。この蛋白質から亜鉛を引き抜くことができればその機能を阻害しうると考えられる。本研究においてHPHのピリジン環上にジメチルアミノ基を導入した化合物を合成した。これによりHIV-EP1のもつ亜鉛を捕捉し、そのDNA結合機能を阻害することができた。NF-κBは癌遺伝子産物Re1とホモロジーの高いドメインをもち、ここでDNAと結合する。本研究においてHPHのヒスチジン部位のイミダゾール環にトリチル基を導入するという分子設計を行ない、これによりNF-κBとDNAとの結合を阻止することができた。このように同じκB配列DNAに結合する2つの蛋白質HIV-EP1およびNF-κBの機能をそれぞれ阻害する化合物の設計と合成に成功した。
期刊论文(6)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
渡辺匠: "Total Synthesis of Dephostatin,a Novel Tyrosine Phosphatase Inhibitor" J.Chem.Soc.,Chem.Commun.1994. 437-438 (1994)
Takumi Watanabe：“新型酪氨酸磷酸酶抑制剂 Dephstatin 的全合成”J.Chem.Soc.，Chem.Commun.1994 (1994)。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
大塚雅巳: "Novel Zinc Chelator Which Inhibit the Binding of HIV-EP1 (HIV Enhancer Binding Protein) to NF-κB Recognition Sequence" J.Med.Chem.37. 4267-4269 (1994)
Masami Otsuka：“抑制 HIV-EP1（HIV 增强剂结合蛋白）与 NF-κB 识别序列结合的新型锌螯合剂”J.Med.Chem.37（1994）。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
杉山亨: "Transition-Metal Binding Site of Bleomycin. Significance of the β-Aminoalaninamide Appendage in Regulating Oxygen Activation" Heterocycles. 37. 275-282 (1994)
Toru Sugiyama：“博来霉素的过渡金属结合位点。β-氨基丙酰胺附属物在调节氧活化中的意义”杂环。 37. 275-282 (1994)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Development of therapeutic drugs that tandemly suppress infection, lung fibrosis, and malignant transformation of the new coronavirus
  • 批准号：
    22K06529
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $2.75万
  • 财政年份：
    2022
  • 负责人：
    大塚 雅巳
  • 依托单位：
    Kumamoto University
ＳＦＸを用いたＨＩＶアクセサリータンパク質と宿主制限因子の複合体の動的構造の解明
  • 批准号：
    16F16111
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2016
  • 负责人：
    大塚 雅巳
  • 依托单位：
    Kumamoto University
イノシトール結合ドメインをもつ蛋白質を標的とした新規脳保護薬の分子設計
  • 批准号：
    19659025
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.05万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    大塚 雅巳
  • 依托单位：
    Kumamoto University
新規ビスインドール化合物コノフィリンを基盤とした糖尿病薬の設計と合成
  • 批准号：
    16659032
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.18万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    大塚 雅巳
  • 依托单位：
    Kumamoto University