课题基金 / 基金详情

硫黄-亜鉛間の結合形成を作用機序とする抗がん、抗エイズ医薬の分子設計と合成

硫黄-亜鉛間の結合形成を作用機序とする抗がん、抗エイズ医薬の分子設計と合成
以硫锌键形成为作用机制的抗癌、抗艾滋病药物的分子设计与合成
批准号：
11120244
负责人：
大塚 雅巳
金额：
$1.34万
依托单位：
Kumamoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
财政年份：
1999
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1999 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-11120244/
关键词：
人工配位子ファルネシルトランスフェラーゼ亜鉛フィンガーX線結晶構造解析

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
昨年度までの本特定領域研究において、研究代表者らはジメチルアミノピリジンと2つのキレート性側鎖とからなる対称的構造をもった人工配位子を種々合成した。なかでもジメチルアミノピリジンとシステアミンからなる化合物は亜鉛に対して良好な結合性を示した。今年度はこの新たな展開として、HIV-EP1、Sp1、ファルネシルトランスフェラーゼなど、がんやエイズに関わる各種亜鉛蛋白質の阻害をめざし、メチオニンの構造を基本としたキレート性側鎖をピリジンの2位および6位に導入した新規含硫黄配位子を設計し、合成した。さらに、既知のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の構造をもとに、酵素中の亜鉛部位を標的とした新規阻害剤として、ピリジン環の4位に置換ベンゼンを持つ化合物をデザインし、Stilleクロスカップリング反応を基軸とした合成法の基礎を開拓した。合成した配位子について電位差滴定、ESRスペクトル、X線結晶構造解析などを行い、ジメチルアミノ基が配位子の性質に与える影響、配位子のプロトン化の様子、結晶および溶液中における構造に関する知見が得られた。これらは今後の配位子のデザインや評価において非常に有用な情報であるといえる。
英文摘要
昨年度までの本特定領域研究において、研究代表者らはジメチルアミノピリジンと2つのキレート性側鎖とからなる対称的構造をもった人工配位子を種々合成した。なかでもジメチルアミノピリジンとシステアミンからなる化合物は亜鉛に対して良好な結合性を示した。今年度はこの新たな展開として、HIV-EP1、Sp1、ファルネシルトランスフェラーゼなど、がんやエイズに関わる各種亜鉛蛋白質の阻害をめざし、メチオニンの構造を基本としたキレート性側鎖をピリジンの2位および6位に導入した新規含硫黄配位子を設計し、合成した。さらに、既知のファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の構造をもとに、酵素中の亜鉛部位を標的とした新規阻害剤として、ピリジン環の4位に置換ベンゼンを持つ化合物をデザインし、Stilleクロスカップリング反応を基軸とした合成法の基礎を開拓した。合成した配位子について電位差滴定、ESRスペクトル、X線結晶構造解析などを行い、ジメチルアミノ基が配位子の性質に与える影響、配位子のプロトン化の様子、結晶および溶液中における構造に関する知見が得られた。これらは今後の配位子のデザインや評価において非常に有用な情報であるといえる。
期刊论文(2)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Kazuo Ynezawa: "Screening for inducers of apoptosis-resistant human carcinoma cells"Adv.Enz.Regul.. 39. 145-156 (1999)
Kazuo Ynezawa：“筛选抗凋亡人类癌细胞的诱导剂”Adv.Enz.Regul.. 39. 145-156 (1999)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Teruhiko Inoue: "Fluorescence property of oxazole yellow-linked oligonucleotide.Triple helix formation and photocleqvage of doubl-stranded DNA"Bioorg.Med.Chem.. 7. 1207-1211 (1999)
Teruhiko Inoue：“恶唑黄连接寡核苷酸的荧光特性。双链 DNA 的三螺旋形成和光裂解”Bioorg.Med.Chem.. 7. 1207-1211 (1999)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Development of therapeutic drugs that tandemly suppress infection, lung fibrosis, and malignant transformation of the new coronavirus
  • 批准号：
    22K06529
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
  • 资助金额：
    $2.75万
  • 财政年份：
    2022
  • 负责人：
    大塚 雅巳
  • 依托单位：
    Kumamoto University
ＳＦＸを用いたＨＩＶアクセサリータンパク質と宿主制限因子の複合体の動的構造の解明
  • 批准号：
    16F16111
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2016
  • 负责人：
    大塚 雅巳
  • 依托单位：
    Kumamoto University
イノシトール結合ドメインをもつ蛋白質を標的とした新規脳保護薬の分子設計
  • 批准号：
    19659025
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.05万
  • 财政年份：
    2007
  • 负责人：
    大塚 雅巳
  • 依托单位：
    Kumamoto University
新規ビスインドール化合物コノフィリンを基盤とした糖尿病薬の設計と合成
  • 批准号：
    16659032
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $2.18万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    大塚 雅巳
  • 依托单位：
    Kumamoto University
海外基金