课题基金 / 基金详情

生体模倣反応や特異物性を分子設計の基盤とするカテプシン類阻害剤の合成開発

生体模倣反応や特異物性を分子設計の基盤とするカテプシン類阻害剤の合成開発
利用仿生反应和特定物理性质作为分子设计的基础来合成开发组织蛋白酶抑制剂
批准号：
09273244
负责人：
長尾 善光
金额：
$1.28万
依托单位：
The University of Tokushima
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1997
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
1997 至 --
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-09273244/
关键词：
カテプシン酵素阻害剤SH酵素反応カスケードピロリノンアレニルエステル非結合性相互作用X線結晶解析

项目摘要

项目成果

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筆者らはα-アルキニルマロン酸ジエチルエステル体が酵素によりあるいは非酵素的に加水分解・脱炭酸反応を経由して共役アレニルエステル体に誘導されることを期待し、パパインタイプのSH酵素カテプシンB、Lの特異的阻害剤の開発を試みた。デザイン合成した各種α-アルキニルマロン酸ジエチルエテル体はアルカリ加水分解条件下に期待通りのカスケード様反応が極めて容易に進行することが明らかとなった。認識部位としてL-Pro-L-Ileが結合しているカスケード様反応生成物であるピロリノン誘導体は人肝臓カテプシンBを特異的かつ強力に阻害した。筆者らは最近S・・・X(X=N,O,S,ハロゲン)、CH・・・π、CH・・・O相互作用を有する分子の合成開発及びその証明と生物活性への寄与ならびに応用研究に興味をいだいている。3つのアンジオテンシンII受容体拮抗作用物質のX線結晶解析を行ったところ全ての化合物においてS・・・O close contact(2.542-2.610Å)が観察された。S・・・O相互作用の安定性は簡単なモデル化合物を合成し、それらのX線結晶解析と種々のレベルでのab initio MO計算によって証明した。現在この様な相互作用を有する分子のカテプシン類阻害剤開発への応用研究を展開している。
期刊论文(1)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Yoshimitsu Nagao: "Intramolecular Nonbonded S・・・O Interaction Recognized in Acyliminothiadiazoline Derivatives as Angiotensin II Receptor Antagonists and Related Compounds" J.Am.Chem.Soc.120・(in press). (1998)
Yoshimitsu Nagao：“在酰亚胺噻二唑啉衍生物中识别出分子内非键合 S...O 相互作用作为血管紧张素 II 受体拮抗剂和相关化合物”J.Am.Chem.Soc.120·（出版中）。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
イオウ原子の非結合性相互作用を機軸とする斬新な創薬メソドロジーの構築
  • 批准号：
    16659030
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $1.86万
  • 财政年份：
    2004
  • 负责人：
    長尾 善光
  • 依托单位：
    The University of Tokushima
二箇所同一不斉認識場を有するキラルビスチアゾリン誘導体を活用する不斉誘導反応
  • 批准号：
    14044075
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
  • 资助金额：
    $1.41万
  • 财政年份：
    2002
  • 负责人：
    長尾 善光
  • 依托单位：
    The University of Tokushima
各種アレン置換基を有する複素環化合物のパラジウム触媒環拡大反応
  • 批准号：
    13029085
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas (A)
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2001
  • 负责人：
    長尾 善光
  • 依托单位：
    The University of Tokushima
天然アミノ酸を素材とした不斉加水分解能を有する人工酵素のデザイン合成開発
  • 批准号：
    12877350
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Exploratory Research
  • 资助金额：
    $1.47万
  • 财政年份：
    2000
  • 负责人：
    長尾 善光
  • 依托单位：
    The University of Tokushima
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