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HIVのTatエフェクター及びミリストイル化阻害剤によるエイズ発症抑制

HIV Tat效应子和肉豆蔻酰化抑制剂抑制艾滋病发病

基本信息

批准号：
06255102
负责人：
庄司省三
金额：
$ 1.28万
依托单位：
Kumamoto University
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1994
资助国家：
日本
起止时间：
1994 至无数据
项目状态：
已结题

来源：
https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-06255102/
关键词：
AIDS HIV 抗HIV剤ミリストイル化 Tat gag

项目摘要

Tatエフェクターとして,著者らはTatタンパク質のシステイン領域に注目し,システイン残基のチオール基と反応するレドックスアリル化合物のTatのトランス活性化能に及ぼす影響を調べた。Tatのトランス活性化能に影響を与えた化合物について,さらに抗HIV活性を測定した結果,thiamine disulufideは極めて有効なTat阻害剤で,ウイルス産生を著しく阻害した。Tat inhibitorとしてはベンゾジアゼピン誘導体(Rosche Inc.)が開発され,フェースIの治験が開始されたが,この薬剤はエイズに無効であると報道されている(日経新聞)。今回Tatエフェクターとして開発しているthiamine disulfideは,ベンゾジアゼピン誘導体とは全く構造のことなるものであり,その抗HIV効果が期待されている。一方,著者らがすでに合成したミリストイル化阻害剤N-ミリストイルグリシナ-ルジエチルアセタールは,細胞毒性は低いものの,水に対して難溶性であり膜透過性が低い化合物である。今回,新規合成した4-pyridyl-thio-decanoic acidは水溶性に富み,ウイルス粒子形成阻害によるHIV-1封じ込め薬として期待される化合物である。ミリストイル化を阻害することは感染性娘ウイルス出芽阻止につながり,ミリストイル化阻害剤は,Tatエフェクターとの併用によりエイズ発症を抑制することができると信じ,さらに改良を加えた抗ミリストイル化剤及びTatエフェクターの開発に全力を注いでいる。

The activity of Tat is regulated by the activity of Tat residues and the activity of Tat residues. The activity of Tat is affected by the compound. As a result of the determination of anti-HIV activity,thiamine disolufide has a significant effect on Tat inhibition. Tat inhibitor (Rosche Inc.) In the meantime, the government has begun to report on this issue (Japanese News). Now Tat On the one hand, the author has synthesized a chemical inhibitor N-3 - 4 - 4 - 5 - 5 - 6 - 5 - 6 - 6- Now, the new synthesis of 4-pyridyl-thio-decanoic acid water-soluble rich, its particle formation inhibition of HIV-1 blocking compounds is expected. In order to prevent the emergence of infectious diseases, the development of anti-infection and anti-germination agents should be strengthened.