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Search for lead compounds for the Parkinson's disease from untapped sponge resources

从未开发的海绵资源中寻找治疗帕金森病的先导化合物

基本信息

批准号：
18F18776
负责人：
松永茂樹
金额：
$ 1.47万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2018
资助国家：
日本
起止时间：
2018-11-09 至 2021-03-31
项目状态：
已结题

项目摘要

大島新曽根産カイメン17-114の抽出物が再現性よく、細胞保護活性を示したため、このカイメンの抽出物の分画を行った。カイメン17-114の溶媒分画物の１－ブタノール画分に生物活性が認められた。カイメン17-114は溶媒分画物の１－ブタノール画分が生物活性を示し、90%メタノール画分が細胞毒性を示した。１－ブタノール画分をODSフラッシュクロマトグラフィーにより分画したところ、40%アセトニトリル画分が最も強い活性を示したため、これをODSカラム（Cosmosil MSII）を用いるHPLCで分画し、各分画物の生物活性を調べるとともにLCMSによる分析を行った。その結果、活性画分はESIMSにおいてm/z 357、375および405にイオンピークを与える成分が含まれていた。そこで、得られた活性画分をODSカラム（Cosmosil ARII）を用いるHPLCで分画したが、得られた画分の収量が低く生物活性の顕著な向上は認められなかった。そこで、溶媒分画で得られた別の画分をLCMS分析に供し、LCMSで活性画分と同様のイオンを与える画分を探したところ、90%メタノール画分に同様の成分が含まれることが判明した。そこで、これをSephadex LH-20をもちいるカラムクロマトグラフィーおよびODSカラムを用いるHPLCで精製し、目的のイオンを含むピークを分取した。このようにしてピークを得たが、LCMSで分析を行うと不純物が多く含まれ、収量が少なく、活性成分を単離することはできなかった。

The extract of Oshima new root production line 17-114 shows reproducibility and cytoprotective activity. The 1-part of the solvent fraction of 17-114 was found to be biologically active. 17-114 showed biological activity and cytotoxicity in 90% of the solvent fractions. 1-Chloroethyl acetate (ODS), 40% chloroethyl acetate (ODS The results and activities of ESIMS are as follows: m/z 357, m/z 375 and m/z 405. Cosmosil ARII was used to detect and detect low levels of biological activity. LCMS analysis was performed to determine the presence of the same components in 90% of the samples. S The amount of impurities, the amount of active ingredients, and the amount of impurities in LCMS analysis were determined.

项目成果

期刊论文数量（0）

专著数量（0）

科研奖励数量（0）

会议论文数量（0）

专利数量（0）

Myrindole A, an Antimicrobial Bis-indole from a Marine Sponge Myrmekioderma sp.

Myrindole A，一种来自海洋海绵 Myrmekioderma sp 的抗菌双吲哚。

DOI：
10.1021/acs.orglett.1c00922
发表时间：
2021
期刊：
Organic Letters
影响因子：
5.2
作者：
Moosmann Philipp;Taniguchi Tohru;Furihata Kazuo;Utsumi Hiroaki;Ise Yuji;Morii Yasuhiro;Yamawaki Nobuhiro;Takatani Tomohiro;Arakawa Osamu;Okada Shigeru;Matsunaga Shigeki
通讯作者：
Matsunaga Shigeki