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制ガン性有機金錯体と核酸塩基との特異的相互作用

抗癌有机金复合物和核碱基之间的特定相互作用

基本信息

批准号：
04225208
负责人：
小宮三四郎
金额：
$ 0.96万
依托单位：
Tokyo University of Agriculture and Technology
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
财政年份：
1992
资助国家：
日本
起止时间：
1992 至无数据
项目状态：
已结题

项目摘要

トリアリールホスフィンを配位子とする金(I)ニトラト錯体とグアノシン、アデノシン、シチジンなどの核酸塩基との反応から、これらが1分子配位した新しい金(I)錯体を単離した。これらの錯体は溶液中で遊離の核酸塩基と速い交換反応を起こしており、その機構はダイナミックNMRシミュレーションにより会合的機構であることが明らかとなった。この反応ではトリアリールホスフィンのオルト位に置換基を有すると交換速度が遅くなることがわかった。この系に二つの核酸塩基を同時に存在させ、金に対する相対的配位力について検討した。NMRの化学シフトからその平衡定数を算出したところ、核酸塩基の金に対する配位力はシチジン、グアノシン、アデノシン、チミジンの順であり、シスプラチンの場合とは異なることがわかった。これらの反応における△G、△Hおよび△Sとトリアリールホスフィンのコーンアングル(立体的要因)および置換基のO^*(電子的要因)との間にはほとんど相関がなかったが、反応の△HとT△Sとの間には強い補償効果が観測された。また、これらヌクレオシドとリン酸基を有するヌクレオチドとの熱力学的配位力の違いを検討したところ、ほとんどなくリン酸基が反応に関与していないものと考えられた。既ち、核酸塩基の金に対する配位は塩基部分の特定の位置であるものと推定される。また、これらの錯体の水への溶解性は薬剤として利用するときには非常に重要である。そこで、これらの錯体の水溶性を増加させるためにトリス(アミノエチル)ホスフィンやトリス(ヒドロキンメチル)ホスフィンを用いることにより、類似の金(I)錯体を合成した。

The ligand of gold (I) is isolated from the ligand of gold (I). In this case, the free nucleic acid radical in the solution is rapidly exchanged, and the mechanism of the fusion is rapidly changed. This is the first time I've ever seen a woman who's been in a position to change her mind. The two nucleic acid groups exist at the same time, and the corresponding coordination forces of gold are discussed. The equilibrium number of NMR chemistry is calculated, and the coordination force of the nucleic acid group is calculated. A. G, A. H, A. S, A. D, A. D, A. The thermodynamic coordination force of the acid group is discussed in detail. The ligand of the nucleic acid moiety is located at a specific position of the moiety. The solubility of the water in the mixture is very important for its utilization. The water solubility of the complex is increased. The complex is similar to gold (I).