制ガン性有機金錯体と核酸塩基との特異的相互作用

抗癌有机金复合物和核碱基之间的特定相互作用

• 批准号: 05209207
• 负责人: 小宮 三四郎
• 金额: $ 1.22万
• 依托单位: Tokyo University of Agriculture and Technology
• 依托单位国家: 日本
• 项目类别: Grant-in-Aid for Scientific Research on Priority Areas
• 财政年份: 1993
• 资助国家: 日本
• 起止时间: 1993 至 无数据
• 项目状态: 已结题
• 来源: https://kaken.nii.ac.jp/en/grant/KAKENHI-PROJECT-05209207/
• 关键词: 金; 核酸塩基; ヒドロキシメチルホスフィン; 制ガン作用

われわれはこれまで三級ホスフィンを配位子とする金錯体の制ガン活性に注目し、いくつかのトリアリールホスフィンの金錯体を合成し核酸塩基との反応について検討してきた。本研究では錯体の水溶性向上を目的とし、トリヒドロキシメチルホスフィンを配位子とした金錯体の合成および核酸塩基との相互作用について検討した。クロロ(トリヒドロキシメチルホスフィン)金錯体はクロロ(シクロオクテン)金錯体とトリヒドロキシメチルホスフィンの反応から得た。この錯体は硝酸銀の存在下でグアノシン、アデノシンおよびシチジンと反応し、これらが一分子金に配位した新しい錯体ニトラト(核酸塩基)(トリヒドロキシメチルホスフィン)金を与えることが分かった。また、金に配位した核酸塩基は遊離の核酸塩基と速く交換していることがNMRから明らかとなった。反応の平衡定数から金に対する核酸塩基の配位力はシチジン>グアノシン>アデノシンの順であることが分かった。これらの三級ホスフィン金錯体への核酸塩基の配位においては、エントロピーとエンタルピーの間に強い補償効果があることが分かった。さらに、これらの水溶性金錯体はP388に対して若干の制ガン活性があることが分かった。

For example, if you want to make a mistake, you can make a mistake. In this study, the water solubility of the ligand was studied, and the ligand synthesis and nucleic acid interaction were discussed. The gold fault body is not suitable for the gold fault body. The gold fault body is suitable for the gold fault body. In the presence of silver nitrate, the complex is coordinated to a new molecule of gold (nucleic acid). The gold ligand is free and the nucleic acid ligand is rapidly exchanged. The equilibrium number of amino acids is determined by the coordination force of the amino acid group. The coordination of nucleic acid groups in the gold complex is highly complementary. The water-soluble gold complex is P388, which is related to some of the system activities.

项目成果

S.Komiya: "Associative Exchange of a Guanosine Ligand On Triphenylphoshine-Gold(I)Complexes" Chem.Lett.457-460 (1993)

S.Komiya：“鸟苷配体在三苯基膦-金 (I) 复合物上的缔合交换” Chem.Lett.457-460 (1993)

S.Komiya: "Synthesis of(Trihydroxymethylphosphine)gold(I) Complexes Containing a Nucleoside Ligand" Inorg.Chim.Acta. 217. 201-202 (1994)

S.Komiya：“含有核苷配体的（三羟甲基膦）金（I）配合物的合成”Inorg.Chim.Acta。