课题基金 / 基金详情

ケトンの触媒的不斉シアノシリル化反応を用いた医薬リード化合物の合成

ケトンの触媒的不斉シアノシリル化反応を用いた医薬リード化合物の合成
利用酮的催化不对称氰基甲硅烷基化合成药物先导化合物
批准号：
02F00829
负责人：
柴崎 正勝
金额：
$0.58万
依托单位：
The University of Tokyo
依托单位国家：
日本
项目类别：
Grant-in-Aid for JSPS Fellows
财政年份：
2002
资助国家：
日本
项目状态：
已结题
起止时间：
2002 至 2003
来源：
https://kaken.nii.ac.jp/grant/KAKENHI-PROJECT-02F00829/
关键词：
D-グルコース触媒的不斉反応不斉触媒チタンガドリニウムFostriecin触媒的不斉Strecker反応ジ置換アミノ酸ケトンシアノシリル化カンプトテシンオキシブチニンフッ素置換希土類金属

项目摘要

项目成果

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中文摘要
翻译
D-グルコースを母核としたリガンドのチタン触媒によるケトンに対する(R)-選択的触媒的不斉シアノシリル化反応を用いて、抗癌剤のリードとして注目されているFostriecinの触媒的不斉全合成を達成した。さらに同不斉配位子のガドリニウム触媒による(S)-選択的触媒的不斉シアノシリル化反応を用いて、Fostriecinの不斉四置換炭素の立体異性体の合成に着手した。現在Fostriecinの持つ4つの不斉炭素をすべて外部配位子による触媒的不斉反応で構築する方法により、合成の最終段階まで到達している。糖を母核としたリガンドのガドリニウム触媒を用いて、基質一般性と触媒回転効率の最も高いケトイミンの触媒的不斉Strecker反応を開発した。さらに触媒量のTMSCNを当量のHCNと組み合わせることにより、アトムエコノミーに優れた反応へと展開することができた。生成物は重要キラルビルディングブロックであるジ置換アミノ酸へと容易に誘導できた。
英文摘要
D-グルコースを母核としたリガンドのチタン触媒によるケトンに対する(R)-選択的触媒的不斉シアノシリル化反応を用いて、抗癌剤のリードとして注目されているFostriecinの触媒的不斉全合成を達成した。さらに同不斉配位子のガドリニウム触媒による(S)-選択的触媒的不斉シアノシリル化反応を用いて、Fostriecinの不斉四置換炭素の立体異性体の合成に着手した。現在Fostriecinの持つ4つの不斉炭素をすべて外部配位子による触媒的不斉反応で構築する方法により、合成の最終段階まで到達している。糖を母核としたリガンドのガドリニウム触媒を用いて、基質一般性と触媒回転効率の最も高いケトイミンの触媒的不斉Strecker反応を開発した。さらに触媒量のTMSCNを当量のHCNと組み合わせることにより、アトムエコノミーに優れた反応へと展開することができた。生成物は重要キラルビルディングブロックであるジ置換アミノ酸へと容易に誘導できた。
期刊论文(3)
专著(0)
科研奖励(0)
会议论文
Masumoto, S., Usuda, H., Suzuki, M., Kanai, M., Shibasaki, M.: "Catalytic Enantioselective Strecker Reaction of Ketoimines"J.Am.Chem.Soc.. 125. 5634-5635 (2003)
Masumoto, S.、Usuda, H.、Suzuki, M.、Kanai, M.、Shibasaki, M.：“酮亚胺的催化对映选择性 Strecker 反应”J.Am.Chem.Soc.. 125. 5634-5635 (2003)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Oisaki, K., Suto, Y., Kanai, M., Shibasaki, M.: "A New Method for the Catalytic Aldol Reaction to Ketones"J.Am.Chem.Soc.. 125. 5644-5645 (2003)
Oisaki, K.、Suto, Y.、Kanai, M.、Shibasaki, M.：“催化酮醛醇反应的新方法”J.Am.Chem.Soc.. 125. 5644-5645 (2003)
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
Suto, Y, Kumagai, N., Matsunaga, S., Kanai, M., Shibasaki, M.: "Direct Catalytic Aldol-Type Reaction Using RCH_2CN"Organic Letters. 5. 3147-3150 (2003)
Suto, Y、Kumagai, N.、Matsunaga, S.、Kanai, M.、Shibasaki, M.：“使用 RCH_2CN 的直接催化羟醛型反应”有机快报。
DOI： --
发表时间：
期刊：
影响因子： --
作者： []
通讯作者：
機能性物質創製に向けたホウ素ラジカル生成法の開拓
  • 批准号：
    24KF0082
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for JSPS Fellows
  • 资助金额：
    $1.54万
  • 财政年份：
    2024
  • 负责人：
    柴崎 正勝
  • 依托单位：
    Microbial Chemistry Research Foundation
協奏機能型不斉触媒による化学合成の深化
  • 批准号：
    23K27308
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
  • 资助金额：
    $7.57万
  • 财政年份：
    2024
  • 负责人：
    柴崎 正勝
  • 依托单位：
    Microbial Chemistry Research Foundation
協奏機能型不斉触媒による化学合成の深化
  • 批准号：
    23H02617
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
  • 资助金额：
    $12.06万
  • 财政年份：
    2023
  • 负责人：
    柴崎 正勝
  • 依托单位：
    Microbial Chemistry Research Foundation
酸化剤フリーのナイトレン生成法の開拓
  • 批准号：
    21K19345
  • 项目类别：
    Grant-in-Aid for Challenging Research (Exploratory)
  • 资助金额：
    $4.16万
  • 财政年份：
    2021
  • 负责人：
    柴崎 正勝
  • 依托单位：
    Microbial Chemistry Research Foundation
海外基金